Inhibiteurs L-type Ca++ CP β4

Les inhibiteurs courants de la CP β4 de type L Ca++ comprennent, sans s'y limiter, le vérapamil CAS 52-53-9, le diltiazem CAS 42399-41-7, la nifédipine CAS 21829-25-4, l'amlodipine CAS 88150-42-9 et l'israélipine CAS 75695-93-1.

Les inhibiteurs de Ca++ CP β4 de type L, en tant que classe chimique, se réfèrent aux composés qui inhibent les canaux calciques de type L, qui comprennent la sous-unité bêta-4. La structure chimique de ces inhibiteurs est variée, mais leur action pharmacologique commune consiste à réduire ou à bloquer l'afflux d'ions calcium par les canaux calciques de type L. L'inhibition de ces canaux peut avoir un effet sur le fonctionnement de l'organisme. L'inhibition de ces canaux peut affecter la fonction de la sous-unité β4, qui fait partie du complexe du canal. La sous-unité β4 n'est pas la cible directe de ces médicaments; elle fait partie de la protéine du canal qui est inhibée.

Les inhibiteurs les plus connus des canaux calciques de type L sont les dihydropyridines, les phénylalkylamines et les benzothiazépines. Les inhibiteurs du CP β4 du type L Ca++ agissent en se liant à la sous-unité α1 du canal qui, à son tour, affecte l'ensemble du complexe du canal, y compris la sous-unité β4. Ils bloquent également les canaux calciques par un mécanisme similaire, bien qu'ils puissent se lier à différents sites ou états du canal par rapport aux dihydropyridines. Ces inhibiteurs agissent en modifiant la conformation du canal, ce qui réduit la capacité du canal à permettre aux ions calcium de pénétrer dans la cellule. Il en résulte une diminution des niveaux de calcium intracellulaire, qui peut influencer divers processus cellulaires dépendant du calcium. La sous-unité β4 étant associée à la régulation et à la modulation de ces canaux, les inhibiteurs, en modifiant la fonction du canal, influencent aussi indirectement le rôle de la sous-unité β4.