Inhibiteurs L-type Ca++ CP α1D

Les inhibiteurs courants de la CP α1D de type L Ca++ comprennent notamment la nifédipine CAS 21829-25-4, le diltiazem CAS 42399-41-7, l'israélipine CAS 75695-93-1, la nimodipine CAS 66085-59-4 et la flunarizine CAS 52468-60-7.

La nifédipine, la nimodipine, la félodipine, l'isradipine, la nicardipine, l'amlodipine, la lacidipine et la lercanidipine, tous des dérivés de la dihydropyridine, inhibent l'afflux d'ions calcium dans les muscles lisses vasculaires pendant la dépolarisation. Cela empêche la contraction des myocytes et des muscles lisses vasculaires dépendant du calcium et dilate les principales artères coronaires et systémiques. En influençant la conduction des ions calcium, ces inhibiteurs affectent indirectement la fonction du Ca++ CP de type L α1D. D'autre part, le vérapamil et le gallopamil, dérivés de la phénylalkylamine, et le diltiazem, dérivé de la benzothiazépine, inhibent l'influx transmembranaire des ions calcium extracellulaires dans les cellules musculaires lisses myocardiques et vasculaires, provoquant une dilatation des principales artères coronaires et systémiques et diminuant la contractilité myocardique. Cette action sur l'influx calcique module indirectement le Ca++ CP de type L α1D.

Bepridil, qui n'appartient pas aux sous-classes ci-dessus, inhibe également l'influx de calcium extracellulaire à travers les pores membranaires myocardiques et vasculaires. Cette diminution de la contractilité myocardique et de la demande en oxygène, associée à la dilatation des artères coronaires et systémiques, modifie indirectement l'activité de la CP de type L Ca++ α1D. Grâce à ces mécanismes, les inhibiteurs de la CP α1D de type L peuvent avoir une influence profonde sur la fonction de cette protéine de manière indirecte. Bien que leurs cibles principales soient les canaux calciques, leur impact sur la conduction et l'influx des ions calcium s'étend au Ca++ CP α1D de type L, soulignant la nature interconnectée des voies de signalisation cellulaires. L'action de ces inhibiteurs illustre la façon dont la manipulation d'un composant moléculaire dans une cellule peut se propager dans le réseau des voies de signalisation pour affecter diverses protéines et fonctions cellulaires.