Inhibiteurs L-type Ca++ α1S
Les inhibiteurs courants du Ca++ α1S de type L comprennent, entre autres, la nifédipine CAS 21829-25-4, le vérapamil CAS 52-53-9, le diltiazem CAS 42399-41-7, la gabapentine CAS 60142-96-3 et le bépridil CAS 64706-54-3.
Les inhibiteurs de Ca++ α1S de type L sont une classe de composés qui ciblent spécifiquement la sous-unité α1S des canaux calciques de type L, qui jouent un rôle essentiel dans la régulation de l'influx d'ions calcium dans les cellules. La sous-unité α1S forme le pore de ces canaux voltage-gated, permettant aux ions calcium de s'écouler dans la cellule en réponse aux changements de potentiel de la membrane. L'inhibition de la sous-unité α1S réduit ou bloque efficacement l'entrée du calcium, ce qui a un impact sur divers processus dépendant du calcium, tels que la contraction musculaire, la libération de neurotransmetteurs et la signalisation cellulaire. Les canaux calciques de type L, en particulier la sous-unité α1S, sont notamment associés au couplage excitation-contraction dans les cellules musculaires squelettiques, où ils interviennent dans l'initiation de la contraction musculaire en contrôlant la libération de calcium par le réticulum sarcoplasmique.Les chercheurs utilisent les inhibiteurs de Ca++ α1S de type L pour explorer le rôle de la signalisation calcique dans les processus cellulaires et physiologiques. En inhibant la sous-unité α1S, ces composés aident à disséquer les contributions des canaux calciques de type L à l'excitabilité cellulaire, à l'homéostasie calcique et aux voies de signalisation en aval. Dans les études sur les muscles squelettiques, l'inhibition de la sous-unité α1S permet d'étudier la manière dont les modifications du flux calcique ont un impact sur la dynamique de la contraction et de la relaxation musculaires, ce qui permet de mieux comprendre la physiologie musculaire et la régulation des canaux ioniques. En outre, ces inhibiteurs sont précieux pour étudier le rôle plus large du calcium dans la modulation d'autres fonctions cellulaires, telles que l'expression des gènes, l'activité métabolique et la régulation enzymatique. Les inhibiteurs de Ca++ α1S de type L constituent un outil essentiel pour comprendre les mécanismes moléculaires qui sous-tendent les processus dépendant du calcium et la manière dont les perturbations de la signalisation calcique peuvent affecter le comportement cellulaire et la fonction globale.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine peut réguler à la baisse l'expression du Ca++ α1S de type L en bloquant les canaux calciques correspondants, ce qui entraîne une diminution de la concentration de calcium intracellulaire. Cette réduction pourrait atténuer l'activité transcriptionnelle dépendante du calcium qui soutient normalement la synthèse de la protéine. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil a le potentiel de diminuer l'expression du Ca++ α1S de type L en faisant obstacle à l'afflux d'ions calcium, qui jouent un rôle pivot dans l'activation des facteurs de transcription qui pilotent l'expression de cette protéine. Le faible environnement calcique qui en résulte pourrait conduire à un stimulus réduit pour l'expression de la sous-unité du canal calcique. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem peut entraîner une diminution de la synthèse du Ca++ α1S de type L en entravant l'entrée du calcium par les canaux. Cette action peut diminuer la signalisation intracellulaire nécessaire à l'initiation et au maintien de la transcription du gène, réduisant ainsi la production de la protéine. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
La gabapentine, bien qu'elle ne soit pas un antagoniste direct des canaux de type L, pourrait indirectement entraîner une réduction de la synthèse des protéines Ca++ α1S de type L. En se liant à une sous-unité auxiliaire des canaux calciques à tension, elle peut modifier la conformation ou la fonction du canal, ce qui entraîne des effets ultérieurs en aval sur l'expression génique médiée par le calcium. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Le bépridil pourrait inhiber l'expression du Ca++ α1S de type L en antagonisant directement les canaux calciques, ce qui à son tour supprimerait les voies intracellulaires dépendantes du calcium qui sont cruciales pour l'expression de cette protéine. Cette suppression pourrait se manifester par une réduction du taux de transcription ou de traduction du gène L-type Ca++ α1S. | ||||||