Inhibiteurs KV1.5
Les inhibiteurs courants de la KV1.5 comprennent, entre autres, le DPO-1 CAS 43077-30-1, le fumarate d'ibutilide CAS 122647-32-9, l'Apremilast CAS 608141-41-9 et l'ibuprofène CAS 15687-27-1.
Le canal KV1.5 est un canal potassique voltage-gaté qui joue un rôle essentiel dans la régulation de l'activité électrique de divers types de cellules, notamment dans les myocytes cardiaques. Ce canal est responsable du courant potassique de redressement retardé ultra-rapide (I_Kur), qui contribue à la phase de repolarisation du potentiel d'action cardiaque, influençant ainsi le rythme et la fréquence cardiaques. Le bon fonctionnement de KV1.5 est crucial pour maintenir la stabilité électrique normale du cœur, prévenir les arythmies et assurer un pompage efficace du sang. Au-delà de son rôle dans le tissu cardiaque, le KV1.5 est également exprimé dans d'autres tissus, notamment le muscle lisse vasculaire et certains types de neurones, où il contribue à la régulation de l'excitabilité cellulaire et à la transduction des signaux. La modulation de l'activité de KV1.5 peut avoir des effets significatifs sur la repolarisation cellulaire et la durée du potentiel d'action, soulignant son importance dans la coordination des signaux électriques à travers divers systèmes physiologiques.
L'inhibition des canaux KV1.5 représente un mécanisme par lequel les propriétés électriques des cellules, en particulier des myocytes cardiaques, peuvent être modifiées pour traiter les conditions associées à des rythmes cardiaques anormaux. L'inhibition peut se produire par plusieurs mécanismes, notamment le blocage direct du pore du canal potassique, qui empêche les ions potassium de s'écouler hors de la cellule, ce qui entraîne des modifications de la repolarisation du potentiel d'action. D'autres mécanismes peuvent impliquer des changements dans la sensibilité du canal à la tension, la modulation de ses niveaux d'expression ou l'interférence avec les mécanismes de régulation du canal, tels que l'état de phosphorylation ou l'interaction avec les protéines accessoires. Une telle inhibition prolonge effectivement la durée du potentiel d'action et peut modifier l'excitabilité et la contractilité cardiaques. La modulation précise de l'activité du KV1.5 par son inhibition offre une approche ciblée pour influencer l'activité électrique du cœur et d'autres tissus excitables, donnant un aperçu du potentiel de régulation de la fonction cellulaire par la manipulation de l'activité des canaux ioniques.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
DPO-1 | 43077-30-1 | sc-203570 sc-203570A | 10 mg 50 mg | $170.00 $715.00 | ||
Le DPO-1 est un puissant inhibiteur du KV1.5 qui se caractérise par sa capacité à perturber sélectivement la conduction des ions potassium à travers le canal. Sa structure moléculaire unique facilite les interactions spécifiques avec le vestibule interne du canal, entraînant un changement de conformation qui entrave le passage des ions. Le composé présente une cinétique rapide, ce qui permet une modulation rapide de l'activité du canal. En outre, les régions hydrophobes du DPO-1 augmentent sa perméabilité membranaire, optimisant ainsi son interaction avec les bicouches lipidiques. | ||||||
Ibutilide Fumarate | 122647-32-9 | sc-211627 | 10 mg | $250.00 | ||
L'ibutilide est un antiarythmique de classe III qui active les canaux KV1.5, entraînant un retard de repolarisation. Il est utilisé dans le traitement de la fibrillation auriculaire et du flutter auriculaire. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
L'aprémilast est un agent en recherche utilisé pour certaines maladies auto-immunes comme le psoriasis et l'arthrite psoriasique. Bien que son mécanisme d'action principal soit lié à la modulation immunitaire, on a constaté qu'il avait certains effets sur les canaux KV1.5. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
Il a été démontré que l'ibuprofène, un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) courant, inhibe dans une certaine mesure les canaux KV1.5. Cette propriété est intéressante pour comprendre les effets hors cible potentiels des AINS. | ||||||