Kruppel Activateurs
Les activateurs Kruppel courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.
Les activateurs de Kruppel constituent un groupe diversifié de composés chimiques qui, par le biais de différents mécanismes cellulaires, facilitent l'activité fonctionnelle du facteur de transcription Kruppel. La forskoline, en augmentant l'AMPc intracellulaire, renforce indirectement le rôle de Kruppel dans la régulation des gènes en activant la PKA, qui peut phosphoryler et donc promouvoir la liaison à l'ADN et l'activité transcriptionnelle de Kruppel. De même, la PMA agit comme un activateur de la PKC, renforçant l'activité de Kruppel par des modifications de phosphorylation qui pourraient améliorer son interaction avec l'ADN génomique ou d'autres protéines régulatrices. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, pourrait activer les kinases dépendantes du calcium, qui à leur tour pourraient phosphoryler et renforcer l'activité de Kruppel. Les complexes impliquant Kruppel peuvent également être stabilisés par l'EGCG, qui inhibe la signalisation des kinases compétitives, réduisant ainsi la phosphorylation inhibitrice et renforçant la fonction de Kruppel dans la régulation des gènes.
Des composés tels que le LY294002 et le PD98059, en inhibant respectivement la PI3K et la MEK, peuvent libérer Kruppel de la régulation négative, augmentant ainsi indirectement son activité transcriptionnelle. L'action du SB203580 et de l'U0126, qui inhibent p38 MAPK et MEK1/2, pourrait également orienter la signalisation vers un état qui favorise l'activation de Kruppel, en réduisant les phosphorylations inhibitrices qui, autrement, freineraient son activité. Le paysage biochimique de l'activation de Kruppel est encore diversifié par l'A23187, qui augmente le calcium intracellulaire et peut donc activer des voies de signalisation dépendantes du calcium qui influencent positivement l'activité de Kruppel. La staurosporine, malgré son large profil d'inhibition des kinases, peut favoriser l'activation de Kruppel en bloquant des kinases spécifiques qui la régulent négativement. Enfin, le db-cAMP, en tant qu'analogue de l'AMPc, stimule la PKA, augmentant potentiellement l'activité de Kruppel par une phosphorylation qui favorise la localisation nucléaire et l'efficacité de la liaison à l'ADN, garantissant ainsi que Kruppel fonctionne à un niveau optimal pour réguler l'expression des gènes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler les facteurs de transcription, y compris Kruppel, ce qui peut renforcer son activité de liaison à l'ADN et son rôle fonctionnel dans la régulation de l'expression des gènes. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la PKC. La PKC peut moduler les facteurs de transcription par phosphorylation. Étant donné que la signalisation de la PKC affecte un large éventail de régulateurs transcriptionnels, elle peut renforcer l'activité fonctionnelle de Kruppel en modifiant son interaction avec d'autres protéines ou son efficacité à se lier à l'ADN. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les voies de signalisation du calcium. Ces voies peuvent influencer l'activité de facteurs de transcription comme Kruppel en modifiant leur état de phosphorylation ou la composition des complexes transcriptionnels. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un inhibiteur de kinase qui pourrait potentiellement affecter les voies de signalisation qui régulent les facteurs de transcription. En inhibant la signalisation kinase compétitive, l'EGCG peut indirectement renforcer l'activité de Kruppel en réduisant les événements de phosphorylation inhibitrice. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate est un lipide bioactif qui agit par l'intermédiaire des récepteurs couplés aux protéines G pour moduler les voies de signalisation cellulaires. Cette modulation peut entraîner des changements dans l'activité des facteurs de transcription, ce qui peut renforcer la fonction de Kruppel dans la régulation des gènes. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui modifie les équilibres de signalisation cellulaire. L'inhibition de PI3K réduit la signalisation en aval susceptible de réprimer les facteurs de transcription tels que Kruppel, ce qui pourrait renforcer l'activité de ce dernier en réduisant les apports de régulation négative. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui peut modifier la signalisation de la voie MAPK. Cette altération pourrait conduire à une activité accrue de Kruppel si la signalisation MAPK exerce un contrôle inhibiteur sur les régulateurs transcriptionnels qui interagissent avec Kruppel ou le modifient. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui pourrait déplacer l'équilibre de la signalisation vers des voies qui activent ou renforcent la fonction des facteurs de transcription. L'activité de Kruppel pourrait être indirectement renforcée par la réduction des phosphorylations inhibitrices médiées par la MAPK p38. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore calcique qui augmente la concentration intracellulaire de calcium, renforçant potentiellement l'activité de Kruppel en activant les protéines kinases dépendantes du calcium qui régulent positivement la fonction de Kruppel dans le contrôle de l'expression génique. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre. Elle pourrait conduire à un renforcement sélectif de l'activité de Kruppel en inhibant les kinases qui régulent négativement Kruppel, permettant ainsi un état plus actif de ce facteur de transcription. | ||||||