Inhibiteurs KRIM-1
Les inhibiteurs courants de KRIM-1 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, la Rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs chimiques de KRIM-1 englobent une gamme de composés qui ciblent diverses voies de signalisation et processus cellulaires, chacun ayant le potentiel de moduler l'activité de KRIM-1 par différents mécanismes. Le palbociclib, par exemple, peut modifier la fonction de KRIM-1 en induisant un arrêt du cycle cellulaire en phase G1, ce qui est susceptible de réguler à la baisse les protéines dépendant de la progression du cycle cellulaire. De même, la voie mTOR, un acteur central de la croissance et de la prolifération cellulaires, peut être inhibée par la rapamycine. Cette inhibition peut diminuer l'activité de protéines telles que KRIM-1 si elles font partie de cette voie ou sont régulées par elle. La voie PI3K/AKT, un autre axe de signalisation crucial pour la survie et le métabolisme des cellules, peut être inhibée par le LY294002 et la Wortmannine, ce qui peut à son tour diminuer l'activité fonctionnelle de KRIM-1. La triciribine étend cette inhibition spécifiquement à la kinase AKT, réduisant directement l'activation et potentiellement l'activité de KRIM-1.
Outre les inhibiteurs ciblant les voies de croissance et de prolifération, des composés comme U0126 et PD98059 peuvent inhiber fonctionnellement KRIM-1 en empêchant l'activation de la voie ERK, une voie de signalisation clé qui peut réguler une variété de réponses cellulaires, y compris éventuellement celles associées à KRIM-1. SB203580 et SP600125 offrent une inhibition plus orientée vers la réponse au stress, en ciblant respectivement la MAPK p38 et la JNK. En inhibant ces kinases, les inhibiteurs peuvent réduire l'activité fonctionnelle de KRIM-1 s'il est impliqué dans des voies répondant aux signaux de stress ou à l'apoptose. L'inhibition du protéasome par le bortézomib peut conduire à l'accumulation de protéines régulatrices susceptibles d'inhiber l'activité de KRIM-1 s'il est soumis à la dégradation protéasomale. Enfin, le ZM447439 et le Sunitinib agissent respectivement sur la division cellulaire et les récepteurs à tyrosine kinase; le ZM447439 en inhibant les Aurora kinases, qui sont essentielles pendant la mitose, et le Sunitinib en ciblant les RTK, ce qui pourrait inhiber KRIM-1 s'il dépend de ces derniers pour sa signalisation. Ensemble, ces inhibiteurs chimiques couvrent un large spectre de mécanismes cellulaires, chacun ayant la capacité de moduler l'activité de KRIM-1 par des voies distinctes mais qui peuvent se chevaucher.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur sélectif des kinases CDK4 et CDK6 dépendantes des cyclines. KRIM-1, étant une protéine influencée par la régulation du cycle cellulaire, serait fonctionnellement inhibée car l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1 induit par le Palbociclib entraînerait une régulation à la baisse des protéines dont l'activité ou la stabilité dépendent de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR, et mTOR est un régulateur central de la croissance et de la prolifération des cellules. En inhibant la voie mTOR, la Rapamycine peut diminuer l'activité des effecteurs en aval qui sont essentiels à la fonction de protéines telles que KRIM-1, qui peuvent être impliquées dans la croissance cellulaire et les processus métaboliques. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). Étant donné que la signalisation PI3K est cruciale pour une multitude de fonctions cellulaires, y compris celles qui peuvent impliquer KRIM-1, l'inhibition de cette voie par le LY294002 pourrait entraîner une diminution de l'activité de KRIM-1 en raison d'une réduction de la signalisation par la voie AKT, qui est en aval de PI3K. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, qui sont des activateurs en amont de la voie ERK. L'inhibition de cette voie peut entraîner une réduction de l'activité des protéines en aval qui sont régulées par la signalisation ERK. Étant donné que KRIM-1 peut être influencé par la voie ERK, U0126 peut inhiber fonctionnellement KRIM-1 en réduisant les réponses cellulaires médiées par ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur bien connu de la MAPK p38. La voie p38 MAPK est impliquée dans la réponse aux stimuli du stress et à l'inflammation. L'inhibition de la MAPK p38 par le SB203580 peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de KRIM-1 si KRIM-1 est impliqué dans des voies qui répondent aux signaux de stress et d'inflammation médiés par la MAPK p38. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). Les JNK font partie de la famille des MAP kinases et sont impliquées dans le contrôle de l'expression des gènes et de l'apoptose cellulaire. En inhibant la JNK, SP600125 pourrait diminuer l'activité fonctionnelle de KRIM-1 si son activité est régulée par la signalisation JNK ou en dépend. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 agit comme un inhibiteur spécifique de MEK, qui empêche l'activation de ERK. Si KRIM-1 est régulé fonctionnellement par la voie ERK, le PD98059 inhiberait l'activité de KRIM-1 en empêchant son activation ou son expression suite à l'inhibition de la signalisation ERK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de la PI3K. Comme le LY294002, la wortmannine peut inhiber fonctionnellement KRIM-1 en bloquant la voie de signalisation PI3K/AKT, ce qui pourrait contrôler les processus dans lesquels KRIM-1 est impliqué, tels que la survie cellulaire, la prolifération et le métabolisme. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine inhibe spécifiquement l'activation de l'AKT. En empêchant l'activation de l'AKT, la triciribine pourrait inhiber fonctionnellement KRIM-1 si l'activité ou la stabilité de KRIM-1 dépend des voies de signalisation médiées par l'AKT. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut perturber la dégradation des protéines régulatrices du cycle cellulaire et de l'apoptose. Si KRIM-1 est régulé par la dégradation protéasomale, le bortézomib pourrait entraîner une accumulation de protéines régulatrices susceptibles d'inhiber la fonction de KRIM-1. | ||||||