Inhibiteurs KQT2
Les inhibiteurs courants de la KQT2 comprennent, entre autres, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide valproïque CAS 99-66-1, la rapamycine CAS 53123-88-9 et l'actinomycine D CAS 50-76-0.
Les inhibiteurs de KQT2 sont des composés chimiques qui ciblent les canaux potassiques Kv7.2/Kv7.3, également appelés canaux KQT2. Ces canaux font partie d'une famille plus large de canaux potassiques voltage-gatés qui jouent un rôle critique dans la régulation de l'excitabilité électrique des neurones et d'autres cellules excitables. Les canaux KQT2 contribuent spécifiquement à contrôler le flux d'ions potassium à travers les membranes cellulaires, influençant ainsi le potentiel membranaire de la cellule et la capacité à générer des potentiels d'action. Les inhibiteurs de KQT2 agissent en bloquant ou en réduisant l'activité de ces canaux, ce qui modifie le flux d'ions potassium et affecte les propriétés électriques globales des cellules dans lesquelles ces canaux sont exprimés. Structurellement, les inhibiteurs de la KQT2 sont souvent conçus pour interagir avec des sites spécifiques des canaux Kv7.2/Kv7.3, généralement par le biais de mécanismes qui impliquent une liaison au pore du canal ou aux domaines de détection de tension. Ces interactions peuvent stabiliser des conformations spécifiques du canal, l'empêchant de s'ouvrir ou favorisant son état fermé. L'architecture moléculaire précise des inhibiteurs de KQT2 peut varier considérablement, et ces composés peuvent présenter divers squelettes chimiques et groupes fonctionnels qui assurent une affinité sélective pour les sous-types de canaux KQT2. La modulation des canaux KQT2 par ces inhibiteurs présente un intérêt significatif pour la recherche axée sur la compréhension de l'électrophysiologie cellulaire, car ces canaux jouent un rôle clé dans le maintien de l'équilibre des flux d'ions dans les tissus excitables tels que le cerveau et le cœur.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En inhibant l'ADN méthyltransférase, la 5-Azacytidine pourrait favoriser la déméthylation du promoteur du gène KCNQ2, conduisant potentiellement à sa régulation transcriptionnelle. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A peut perturber les schémas d'acétylation des histones, entraînant potentiellement une conformation condensée de la chromatine qui diminue l'expression du gène KCNQ2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque peut modifier la structure de la chromatine entourant le gène KCNQ2 en inhibant l'histone désacétylase, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de ce gène. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine pourrait inhiber la voie mTOR, ce qui pourrait conduire à une réduction du processus de traduction cap-dépendant, réduisant éventuellement la synthèse de la protéine KCNQ2. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D pourrait s'intercaler dans l'ADN et inhiber le mouvement de l'ARN polymérase le long de l'ADN, ce qui diminuerait la transcription de plusieurs gènes, dont le KCNQ2. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitine peut inhiber l'ARN polymérase II, entraînant une diminution significative de la transcription de l'ARN codant pour le canal KCNQ2. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB pourrait inhiber la phosphorylation de l'ARN polymérase II, ce qui entraînerait un arrêt de l'élongation transcriptionnelle et une réduction subséquente de l'expression de KCNQ2. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
En tant qu'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante, le Flavopiridol pourrait conduire à l'arrêt de la progression du cycle cellulaire, ce qui pourrait diminuer les niveaux d'expression des gènes régulés par le cycle cellulaire, y compris potentiellement KCNQ2. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 pourrait inhiber de manière compétitive la liaison des protéines bromodomaines BET aux histones acétylées, ce qui pourrait conduire à la régulation négative des gènes régulés par les protéines BET, tels que KCNQ2. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à Hsp90 et inhibe sa fonction, ce qui pourrait conduire à la déstabilisation de plusieurs protéines de signalisation et à une diminution subséquente de l'activité transcriptionnelle, inhibant potentiellement l'expression de KCNQ2. | ||||||