Inhibiteurs KlkEgfbp2

Le LY294002, un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), entraîne une régulation à la baisse de la voie de signalisation PI3K/AKT. KlkEgfbp2, qui est un effecteur en aval de cette voie, verrait son activité réduite du fait de la diminution de l'activation de l'AKT.

Inhibiteur spécifique des protéines kinases activées par les mitogènes (MEK1/2), l'U0126 empêche l'activation de la voie des kinases régulées par le signal extracellulaire (ERK1/2). KlkEgfbp2, qui peut être influencé par la voie ERK1/2, aurait une activité diminuée en raison de l'absence de signalisation ERK1/2.

Ce composé inhibe sélectivement la MAP kinase p38, qui est impliquée dans le stress et les réponses inflammatoires. En inhibant cette kinase, le SB203580 pourrait réduire l'activité fonctionnelle de KlkEgfbp2 si elle est modulée par des voies de réponse au stress.

Un autre inhibiteur de PI3K, la wortmannine, entraîne l'inhibition de la voie AKT, comme le LY294002. La réduction de l'activité de la voie AKT serait corrélée à une diminution de l'activité de KlkEgfbp2 si elle fait partie de la cascade de signalisation AKT.

Cet inhibiteur de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR) peut supprimer le complexe mTORC1, qui affecte la croissance cellulaire et les signaux de prolifération. Si KlkEgfbp2 est impliqué dans ces voies, la rapamycine conduirait à son inhibition.

En tant qu'inhibiteur de MEK, le PD98059 bloque la voie MAPK/ERK en amont, empêchant l'activation de ERK1/2 et diminuant potentiellement l'activité de KlkEgfbp2 si elle est régulée par cette voie de signalisation.

Le géfitinib, un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), diminuerait la signalisation de l'EGFR. KlkEgfbp2, s'il est modulé par l'activité de l'EGFR, serait inhibé en raison de la réduction de la signalisation en aval.

Ce composé est un double inhibiteur des tyrosines kinases EGFR et HER2/neu. En inhibant ces récepteurs, le lapatinib pourrait diminuer l'activité de KlkEgfbp2 si la protéine est un composant en aval des voies de signalisation initiées par ces récepteurs.

Le sorafenib est un inhibiteur multikinase qui cible les kinases RAF ainsi que d'autres récepteurs. L'inhibition de ces kinases entraîne une diminution de la signalisation par la voie des MAPK, ce qui pourrait inhiber KlkEgfbp2 si son activation dépend de cette voie.

Inhibiteur sélectif de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), le SP600125 perturbe la voie de signalisation JNK. Si KlkEgfbp2 est une cible en aval de cette voie, son activité sera indirectement inhibée.