Inhibiteurs KLKb11
Les inhibiteurs courants de KLKb11 comprennent notamment la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7 et la curcumine CAS 458-37-7.
Les inhibiteurs de KLKb11 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement l'activité de l'enzyme KLKb11, également connue sous le nom de peptidase 11 liée à la kallikréine. KLKb11 est un membre de la famille des kallikréines, un groupe de protéases à sérine qui jouent un rôle dans divers processus physiologiques, notamment la protéolyse et la régulation d'autres protéases. L'enzyme agit en coupant les liaisons peptidiques de substrats spécifiques, ce qui affecte l'activité des molécules en aval. Les inhibiteurs de KLKb11 sont généralement de petites molécules qui interagissent avec le site actif de l'enzyme ou des sites allostériques, l'empêchant ainsi de se lier à ses substrats naturels. Cette inhibition peut se produire par le biais d'interactions covalentes ou non covalentes, en fonction de la structure de l'inhibiteur et de son affinité de liaison avec KLKb11. La structure chimique des inhibiteurs de KLKb11 peut varier considérablement, mais nombre d'entre eux comprennent des groupes fonctionnels qui interagissent avec le résidu sérine dans la triade catalytique de l'enzyme, qui est essentiel pour son activité protéasique. Les chercheurs optimisent souvent ces inhibiteurs en fonction de propriétés telles que la solubilité, la stabilité et la biodisponibilité, qui garantissent qu'ils peuvent inhiber efficacement KLKb11 dans des conditions physiologiques. L'étude des inhibiteurs de KLKb11 est importante pour comprendre la régulation des enzymes et les réseaux de protéases, ainsi que leur rôle biochimique plus large dans le contrôle des cascades de protéines. En étudiant ces inhibiteurs, les chercheurs comprennent mieux comment la cinétique des enzymes peut être modulée par des interactions chimiques spécifiques, ce qui permet d'approfondir notre compréhension de l'activité des protéases dans divers systèmes biologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe l'histone désacétylase, ce qui peut entraîner un élargissement de la structure de la chromatine et donc une diminution de l'expression de KLKb11 en raison d'une diminution de la liaison des facteurs de transcription. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
En inhibant l'ADN méthyltransférase, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine pourrait diminuer les niveaux de méthylation de l'ADN, ce qui pourrait conduire à la régulation négative de KLKb11 en rendant le gène plus accessible à la machinerie de répression de la transcription. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le Suberoylanilide Hydroxamic Acid inhibe spécifiquement les histones désacétylases, ce qui pourrait conduire à l'hypoacétylation des protéines histones et à la réduction subséquente de l'expression de KLKb11 par le biais d'une structure chromatinienne plus serrée. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le DL-Sulforaphane peut inhiber l'activité de l'histone désacétylase, entraînant des modifications de la structure de la chromatine qui pourraient diminuer l'expression du gène KLKb11 en limitant l'accès à l'activateur transcriptionnel. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine a été signalée comme régulant à la baisse l'expression de certains gènes en inhibant le facteur nucléaire kappa-chaîne lumineuse-enhancer des cellules B activées (NF-κB), ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de KLKb11. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il a été démontré que le resvératrol réduit l'expression de gènes spécifiques en inhibant la phosphorylation du transducteur de signal et activateur de la transcription 3 (STAT3), ce qui pourrait inclure KLKb11. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine peut réduire l'expression de KLKb11 en inhibant l'activation du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), dont on sait qu'il joue un rôle dans l'expression des gènes liés à la prolifération cellulaire. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002, en inhibant les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), pourrait conduire à la réduction de la phosphorylation de l'AKT et potentiellement inhiber les signaux en aval qui favorisent l'expression de KLKb11. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inhibe spécifiquement la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), ce qui pourrait entraîner la régulation à la baisse de KLKb11 en inhibant la voie de signalisation MAPK/ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal kinase (JNK), ce qui peut entraîner une diminution de l'expression de KLKb11 en modifiant l'activité transcriptionnelle de AP-1, un facteur de transcription impliqué dans la prolifération et la différenciation cellulaires. | ||||||