Inhibiteurs KLHL4

Les inhibiteurs courants de KLHL4 comprennent notamment le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Lactacystine CAS 133343-34-7, l'Epoxomicine CAS 134381-21-8, le Bortezomib CAS 179324-69-7 et le Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0.

Les inhibiteurs de KLHL4 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de la protéine Kelch-like 4 (KLHL4). KLHL4 appartient à la grande famille des protéines Kelch-like, qui sont impliquées dans divers processus cellulaires, notamment la dégradation des protéines, grâce à leur rôle d'adaptateurs de substrat dans les complexes cullin-RING E3 ubiquitine ligase. Ces complexes sont chargés de marquer les protéines avec de l'ubiquitine, ce qui les destine à la dégradation par le protéasome. Les inhibiteurs de KLHL4 agissent en perturbant l'interaction entre KLHL4 et ses substrats associés, empêchant ainsi l'ubiquitination et la dégradation ultérieure de ces protéines. Les mécanismes précis par lesquels les inhibiteurs de KLHL4 interfèrent avec cette voie peuvent varier, mais ils impliquent généralement une liaison à KLHL4 lui-même ou à des régions critiques pour le recrutement des substrats.Structurellement, les inhibiteurs de KLHL4 peuvent appartenir à diverses familles chimiques, chacune avec des échafaudages moléculaires uniques qui permettent un ciblage sélectif de KLHL4. Ces composés présentent souvent des groupes fonctionnels qui facilitent la liaison avec le domaine Kelch, impliqué dans la reconnaissance du substrat. La conception d'inhibiteurs de KLHL4 peut impliquer l'utilisation de petites molécules, de peptides ou d'autres composés techniques capables de moduler les interactions protéine-protéine au niveau moléculaire. En raison du rôle de KLHL4 dans le maintien d'une homéostasie protéique appropriée, les inhibiteurs de cette protéine sont des outils de recherche utiles pour disséquer ses fonctions biologiques et comprendre les conséquences de l'altération des voies ubiquitine-protéasome. L'étude des inhibiteurs de KLHL4 permet de mieux comprendre le paysage plus large de la régulation cellulaire médiée par l'ubiquitine et les mécanismes complexes qui contrôlent le renouvellement des protéines.