Les activateurs KLHL2 sont un groupe spécialisé de produits chimiques qui ciblent les voies biochimiques complexes impliquant la protéine Kelch-like protein 2, codée par le gène KLHL2. Cette protéine fait partie de la superfamille BTB-Kelch et joue un rôle critique dans les processus d'ubiquitination, qui sont essentiels pour la dégradation et la régulation des protéines dans la cellule. Les activateurs de KLHL2 participent à la fonction de la protéine en stabilisant sa structure ou en améliorant son interaction avec les complexes E3 ubiquitine ligase, ce qui conduit à un processus d'ubiquitination plus efficace. Ces composés exercent leur effet en se liant à des domaines spécifiques de KLHL2, favorisant sa capacité à cibler des substrats pour l'ubiquitination. Le résultat de cette activation est une régulation nuancée du renouvellement des protéines, qui est un processus essentiel au maintien de l'homéostasie cellulaire. En outre, ces activateurs peuvent influencer indirectement l'activité de KLHL2 en modulant l'environnement cellulaire pour favoriser la stabilité de la protéine et son interaction avec ses partenaires. Par exemple, certains activateurs peuvent augmenter la disponibilité des chaperons moléculaires qui aident au bon repliement de KLHL2, assurant ainsi le maintien de sa conformation fonctionnelle pour une performance optimale au sein de la voie ubiquitine-protéasome.
En plus de stabiliser la structure de KLHL2, certains activateurs peuvent améliorer la fonctionnalité de la protéine en affectant l'activité ATPase qui est indirectement associée à sa fonction. En augmentant les niveaux d'ATP cellulaire, ces composés peuvent amplifier les étapes dépendantes de l'énergie de la cascade d'ubiquitination dont KLHL2 fait partie, ce qui conduit à un marquage plus vigoureux des protéines en vue de leur dégradation. L'augmentation de l'ubiquitination est en corrélation directe avec une activité accrue de KLHL2, qui est plus fréquemment sollicitée pour remplir son rôle au sein de la cellule. Cette activité accrue est primordiale dans la régulation de divers processus cellulaires, tels que la transduction des signaux, la progression du cycle cellulaire et l'apoptose, qui sont tous influencés par l'état d'ubiquitination de protéines régulatrices clés. Les activateurs de KLHL2 jouent donc un rôle essentiel dans le réglage fin de ces processus en veillant à ce que KLHL2 soit actif et capable de remplir ses fonctions essentielles dans la machinerie de dégradation protéasomale, maintenant ainsi l'équilibre cellulaire et s'adaptant aux exigences variables du milieu intracellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler la KLHL2, ce qui renforce son activité fonctionnelle. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler des substrats, dont KLHL2, renforçant ainsi potentiellement le rôle de KLHL2 dans l'ubiquitination des protéines. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine augmente la concentration de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline qui sont capables de phosphoryler KLHL2, renforçant ainsi son activité. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 inhibe la PI3K, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de l'AKT. Ce changement dans la signalisation peut renforcer l'activité de KLHL2 en réduisant la régulation par rétroaction négative. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un inhibiteur de kinase qui peut réduire la phosphorylation compétitive, permettant potentiellement une activation accrue de KLHL2 par d'autres kinases. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 inhibe la MAPK p38, ce qui modifie la dynamique de signalisation et renforce potentiellement l'ubiquitination médiée par KLHL2 en réduisant les activités de signalisation concurrentes. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate active la sphingosine kinase, ce qui peut favoriser les voies de signalisation qui renforcent l'activité de KLHL2. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut stimuler l'activité de KLHL2 par des voies de signalisation dépendantes du calcium. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine inhibe les tyrosines kinases, ce qui peut réduire l'inhibition basée sur la phosphorylation et renforcer l'activité ubiquitine ligase de KLHL2. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre qui pourrait, paradoxalement, renforcer l'activité de KLHL2 en inhibant les kinases qui régulent négativement KLHL2. | ||||||