Inhibiteurs KLHL15
Les inhibiteurs courants de KLHL15 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Spautin-1 CAS 1262888-28-7, Nutlin-3 CAS 548472-68-0, PD 98059 CAS 167869-21-8 et Rapamycin CAS 53123-88-9.
La classe chimique des inhibiteurs de KLHL15 est variée, affectant de multiples aspects de la biochimie de la protéine et de la biologie cellulaire. Ils agissent par le biais de plusieurs mécanismes distincts. Les inhibiteurs du protéasome comme le MG-132 et l'époxomicine entraînent la dégradation de la protéine KLHL15 ubiquitinée, affectant ainsi son renouvellement et sa capacité à ubiquitiner d'autres protéines. D'autre part, Spautin-1 et Nutlin-3 agissent sur le processus d'ubiquitination, dont KLHL15 est un participant connu. Plus précisément, Spautin-1 inhibe les peptidases spécifiques de l'ubiquitine USP10 et USP13, perturbant ainsi la désubiquitination et la stabilisation de KLHL15. Nutlin-3, un antagoniste de MDM2, stabilise KLHL15 par son ubiquitination par MDM2. Dans le cas des voies kinases, PD98059, Rapamycin et SB203580 fournissent un spectre large mais ciblé d'inhibition des voies qui peuvent influencer l'expression et la fonction de KLHL15.
La cyclosporine A agit de manière distincte en modifiant la localisation d'un facteur de transcription NF-AT qui régule l'expression de KLHL15. En outre, le LY294002 et la staurosporine affectent l'état de phosphorylation de KLHL15. Le LY294002 inhibe le PI3K, diminuant ainsi la signalisation AKT qui peut modifier l'état de phosphorylation et l'activité de KLHL15. La staurosporine agit comme un inhibiteur de kinase large, influençant la phosphorylation de KLHL15 et peut-être son activité ubiquitine ligase. Enfin, le Z-VAD-FMK et l'acide okadaïque ont des activités plus spécifiques; le premier clive KLHL15 pendant l'apoptose, tandis que le second modifie l'état de phosphorylation de KLHL15 en inhibant les protéines phosphatases. Cette approche à multiples facettes permet une stratégie globale de modulation de KLHL15, affectant à la fois sa stabilité et ses activités fonctionnelles.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inhibiteur du protéasome qui bloque la dégradation des protéines, y compris KLHL15 ubiquitiné, en affectant son taux de renouvellement. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Inhibiteur des peptidases spécifiques de l'ubiquitine, USP10 et USP13, qui peut perturber la déubiquitination et la stabilisation de KLHL15. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
antagoniste de MDM2; étant donné que MDM2 peut ubiquiter et cibler des protéines pour la dégradation protéasomique, son inhibition peut stabiliser KLHL15. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur de MEK qui module la voie MAPK; KLHL15 est connu pour participer à cette voie par l'ubiquitination du substrat. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inhibe la signalisation mTOR, une voie qui influence l'expression de KLHL15 en régulant la synthèse et la dégradation des protéines. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inhibiteur de la MAPK p38 qui peut modifier l'état de phosphorylation de KLHL15, affectant son activité et potentiellement sa spécificité de substrat. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Inhibiteur de la calcineurine qui peut modifier le passage du cytoplasme au noyau de NF-AT, un facteur de transcription qui régule l'expression de KLHL15. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibiteur de PI3K capable de réguler à la baisse la signalisation AKT, ce qui modifie la phosphorylation et l'activité de KLHL15. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Inhibiteur de la pan-caspase qui peut stabiliser KLHL15 en bloquant son clivage pendant l'apoptose. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Inhibe diverses protéines kinases, affectant les niveaux de phosphorylation de KLHL15 et modulant ainsi potentiellement son activité ubiquitine ligase. | ||||||