KIR6.1 Activateurs
Les activateurs KIR6.1 courants comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-Cromakalim CAS 94470-67-4, Diazoxide CAS 364-98-7, Nicorandil CAS 65141-46-0, Minoxidil (U-10858) CAS 38304-91-5 et Levcromakalim CAS 94535-50-9.
Les activateurs KIR6.1 appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour moduler l'activité du canal potassique 6.1 à redressement interne (KIR6.1), également connu sous le nom de sous-unité Kir6.1 du canal potassique sensible à l'ATP. Ces canaux sont un type de canal ionique potassique présent dans divers tissus, notamment le cœur, le pancréas et le cerveau. KIR6.1, en particulier, est une sous-unité des canaux potassiques sensibles à l'ATP (KATP), qui sont impliqués dans la régulation du flux d'ions potassium à travers les membranes cellulaires en réponse aux changements de l'état énergétique cellulaire. Les canaux KATP jouent un rôle crucial dans le maintien de l'excitabilité cellulaire, la régulation de la sécrétion d'insuline dans les cellules bêta du pancréas et la protection des cellules contre les dommages causés par le stress métabolique. Les activateurs KIR6.1 sont synthétisés pour interagir sélectivement avec KIR6.1, améliorant ou inhibant sa fonction de canal ionique ou modifiant sa réactivité aux niveaux énergétiques cellulaires, bien que les mécanismes spécifiques puissent varier entre les différents composés de cette classe chimique.
L'activation de KIR6.1 par ces composés peut avoir des effets significatifs sur l'activité électrique cellulaire et l'homéostasie ionique. Les canaux KATP, y compris ceux qui contiennent KIR6.1, sont uniques dans leur sensibilité aux niveaux d'ATP intracellulaire. Lorsque les niveaux d'ATP cellulaire sont élevés, ces canaux sont inhibés, ce qui empêche l'efflux de potassium et maintient la dépolarisation de la membrane cellulaire. Cependant, pendant les périodes d'épuisement de l'énergie cellulaire, telles que l'hypoxie ou le stress métabolique, les canaux KATP s'ouvrent, permettant aux ions potassium de s'écouler hors de la cellule, ce qui entraîne une hyperpolarisation de la membrane et une réduction de l'excitabilité cellulaire. Les activateurs KIR6.1 renforcent l'activité des canaux KATP contenant KIR6.1, influençant ainsi les propriétés électriques cellulaires et les réponses aux défis métaboliques. Par conséquent, ces activateurs constituent des outils de recherche précieux pour les scientifiques qui étudient le rôle des canaux KATP dans divers processus physiologiques, notamment la sécrétion d'insuline, l'électrophysiologie cardiaque et l'excitabilité neuronale.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Cromakalim | 94470-67-4 | sc-217958 | 25 mg | $428.00 | ||
La (+/-)-Cromakalim agit comme un modulateur du canal KIR6.1, en s'engageant avec les sites de liaison à l'ATP du canal pour induire un changement de conformation qui augmente la perméabilité à l'ion potassium. Ce composé présente des propriétés allostériques distinctes, qui lui permettent d'ajuster finement l'activité du canal en réponse à des niveaux d'ATP intracellulaires variables. Ses interactions moléculaires uniques favorisent un équilibre dynamique entre les états ouverts et fermés, influençant l'excitabilité cellulaire et l'homéostasie ionique. | ||||||
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
Le diazoxide est un ouvreur du canal K_ATP, activant directement KIR6.1 en se liant au canal, provoquant un changement de conformation qui augmente l'efflux de potassium et hyperpolarise la membrane cellulaire. | ||||||
Nicorandil | 65141-46-0 | sc-200995 sc-200995B sc-200995A sc-200995C | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $57.00 $98.00 $240.00 $500.00 | 4 | |
Le nicorandil stimule KIR6.1 en tant qu'activateur du canal K_ATP. Il ouvre ces canaux, contribuant ainsi à l'hyperpolarisation de la membrane et à la protection cellulaire en cas de stress. | ||||||
Minoxidil (U-10858) | 38304-91-5 | sc-200984 sc-200984A | 100 mg 1 g | $68.00 $344.00 | ||
Le minoxidil, qui ouvre le canal K_ATP, active KIR6.1, ce qui entraîne une vasodilatation et des effets cellulaires ultérieurs dus à l'augmentation de la conductivité des ions potassium. | ||||||
Levcromakalim | 94535-50-9 | sc-361230 sc-361230A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1380.00 | 2 | |
Le levcromakalim active sélectivement les canaux K_ATP tels que KIR6.1, influençant les propriétés électriques des cellules en provoquant l'ouverture des canaux. | ||||||
P1075 | 60559-98-0 | sc-203657 sc-203657A | 10 mg 50 mg | $205.00 $860.00 | 1 | |
P 1075 est un activateur puissant des canaux K_ATP tels que KIR6.1, augmentant l'efflux de potassium et modifiant le potentiel de la membrane cellulaire en favorisant l'ouverture des canaux. | ||||||
U-37883A | 57568-80-6 | sc-201001 sc-201001A | 5 mg 25 mg | $79.00 $377.00 | 1 | |
U-37883A active KIR6.1 en influençant les propriétés de gating du canal, ce qui entraîne une augmentation de la conductance des ions potassium et une modulation de l'activité cellulaire. | ||||||
ZM 226600 | 147695-92-9 | sc-281189 sc-281189A | 10 mg 50 mg | $100.00 $348.00 | ||
ZM-226600 active sélectivement les canaux K_ATP tels que KIR6.1, modifiant le flux d'ions potassium et le comportement cellulaire par la modulation de l'activité du canal. | ||||||