Date published: 2025-9-10

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(±)-Cromakalim (CAS 94470-67-4)

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Application(s):
(+/-)-Cromakalim est un activateur prototypique du canal Kir6 (KATP)
Numéro CAS:
94470-67-4
Masse Moléculaire:
286.33
Formule Moléculaire:
C16H18N2O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La (±)-Cromakalim, également connue sous le nom de Cromakalim ou BRL 34915, est un activateur du canal KIR6.x (KATP). Son action principale consiste à activer les canaux potassiques sensibles à l'ATP, en particulier la variante SUR2-Kir6. La (±)-Cromakalim possède des propriétés anti-ischémiques et cardioprotectrices sur le cœur des rats. À une concentration de 8,9 μM, il démontre des effets anti-ischémiques, tandis que ses effets cardioprotecteurs se manifestent à une concentration encore plus faible de 0,03 μM. Il a été utile pour étudier la biologie des canaux potassiques et a servi de base au développement d'ouvreurs de canaux K+ plus sélectifs.


(±)-Cromakalim (CAS 94470-67-4) Références

  1. Effets d'un traitement chronique par cromakalim et glibenclamide chez des rats diabétiques induits par l'alloxan.  |  Kulkarni, JS., et al. 2002. Pharmacol Res. 46: 101-5. PMID: 12220947
  2. Développements récents dans la chimie des activateurs des canaux potassiques: les analogues du cromakalim.  |  Sebille, S., et al. 2004. Curr Med Chem. 11: 1213-22. PMID: 15134515
  3. Altération temporelle de la relaxation des corps caverneux induite par la cromakalim chez des rats diabétiques induits par la streptozocine.  |  Ghasemi, M., et al. 2007. Life Sci. 81: 960-9. PMID: 17825847
  4. Nouveaux R/S-3,4-dihydro-2,2-diméthyl-6-halo-4-(phénylaminothiocarbonylamino)-2H-1-benzopyrans structurellement apparentés au (+/-)-cromakalim en tant qu'ouvreurs du canal K(ATP) des cellules bêta du pancréas, sélectifs au niveau des tissus.  |  Sebille, S., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 5704-19. PMID: 18406154
  5. La cromakalim active le K(ATP) et augmente les courants potassiques transitoires spontanés dans les myocytes artériels saphènes de rat.  |  Fioretti, B., et al. 2008. Pharmacol Res. 57: 398-402. PMID: 18501626
  6. Prévention du vasospasme cérébral par l'administration locale de cromakalim à l'aide d'un système biodégradable à libération contrôlée dans un modèle d'hémorragie sous-arachnoïdienne chez le rat.  |  Omeis, I., et al. 2009. J Neurosurg. 110: 1015-20. PMID: 19119878
  7. Profil hémodynamique de la cromakalim chez le chat.  |  Clapham, JC. and Buckingham, RE. 1988. J Cardiovasc Pharmacol. 12: 555-61. PMID: 2468055
  8. Le butylidènephtalide antagonise la réduction de la pression systolique induite par la cromakalim chez les rats normotendus conscients.  |  Shih, CH., et al. 2015. BMC Complement Altern Med. 15: 344. PMID: 26438097
  9. Tolérance à la cromakalim dans l'utérus de rat in vivo.  |  Downing, SJ., et al. 1989. Br J Pharmacol. 96: 732-8. PMID: 2720301
  10. Analogues de l'ouvreur du canal potassique sensible à l'ATP (KATP) Cromakalim avec activité hypotensive oculaire in vivo.  |  Roy Chowdhury, U., et al. 2016. J Med Chem. 59: 6221-31. PMID: 27367033
  11. Le cromakalim, un ouvreur de canaux potassiques, améliore les crises induites par les organophosphates et les carbamates chez la souris.  |  Ostadhadi, S., et al. 2018. Acta Med Iran. 56: 14-20. PMID: 29436790
  12. Effets mécaniques et énergétiques de la cromakalim sur le muscle papillaire ventriculaire gauche du cobaye.  |  Joseph, T., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 279: 464-71. PMID: 8930147
  13. Effet de la cromakalim sur la transmission purinergique et cholinergique dans le muscle détrusor du rat.  |  Boselli, C., et al. 1997. Eur J Pharmacol. 335: 23-30. PMID: 9371542

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(±)-Cromakalim, 25 mg

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25 mg
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