Inhibiteurs KIR3.3

Les inhibiteurs courants de KIR3.3 comprennent, entre autres, la baïcaline CAS 491-67-8, le tosylate de Clofilium CAS 92953-10-1, la quinidine CAS 56-54-2, la papavérine CAS 58-74-2 et le glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de KIR3.3 comprennent une variété de composés qui interfèrent avec la fonction normale du canal ionique du potassium. La tertiapine-Q parvient à l'inhibition en se liant directement à la région du pore de KIR3.3, ce qui bloque physiquement la voie de conduction des ions et empêche les ions potassium de passer à travers le canal. De même, le baryum entre en compétition avec les ions potassium pour l'accès au pore du canal KIR3.3, ce qui inhibe efficacement la conduction des ions. Il en résulte une perturbation des signaux électriques dont KIR3.3 est le médiateur habituel. Le coréolide inhibe également KIR3.3 en se liant au canal, mais il le fait d'une manière qui empêche les ions potassium de traverser le canal, stoppant ainsi les capacités de signalisation électrique du canal. La baïcaléine et le tosylate de Clofilium inhibent KIR3.3 en modifiant la conformation du canal et en obstruant le passage des ions, respectivement, ce qui réduit le flux d'ions potassium à travers le canal.

L'inhibition de KIR3.3 par la quinidine peut être attribuée à sa liaison au pore du canal ou à un site proche, ce qui bloque le flux d'ions potassium et inhibe la fonction du canal. La papavérine et la spartine agissent toutes deux comme des bloqueurs non sélectifs des canaux potassiques qui empêchent KIR3.3 de conduire les ions potassium, perturbant ainsi la signalisation électrique. Le glyburide cible les canaux potassiques sensibles à l'ATP et inhibe KIR3.3 en se liant au canal, empêchant ainsi la conduction des ions potassium. La capacité de l'amiodarone à inhiber KIR3.3 implique son intégration dans la membrane cellulaire, modifiant l'environnement lipidique du canal potassique et affectant les propriétés de conduction et de passage du canal. Le chlorure de césium agit comme un bloqueur de pore en imprégnant le canal, inhibant le flux d'ions potassium à travers KIR3.3. Enfin, la 4-Aminopyridine, connue pour inhiber divers canaux potassiques, peut inhiber KIR3.3 en agissant comme un bloqueur, affectant la capacité du canal à conduire les ions potassium, perturbant ainsi le flux normal et la signalisation électrique dont KIR3.3 est responsable.