KIR2.3 Activateurs

Les activateurs courants de KIR2.3 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, le baryum CAS 7440-39-3, la chloroquine CAS 54-05-7 et l'acide flufénamique CAS 530-78-9.

Les activateurs de KIR2.3 englobent une variété de composés chimiques qui peuvent moduler l'activité de la protéine KIR2.3 (également connue sous le nom de KCNJ4), un canal potassique à redressement interne. Ces activateurs, directement ou indirectement, interagissent avec le canal ou ses voies associées pour influencer sa fonction. La forskoline, un composé connu pour élever les niveaux d'AMPc, peut stimuler l'activité de certains canaux KIR, mettant en évidence son influence potentielle sur KIR2.3. De même, le PIP2 (phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate) est un activateur direct de nombreux canaux KIR, les variations des concentrations de PIP2 pouvant être détectées par le canal KIR2.3. La prostaglandine E2, un autre composé notable dans cette catégorie, a un effet sur les niveaux d'adénylate cyclase et d'AMPc, offrant un moyen de moduler l'activité des canaux KIR. Certains composés comme le Ba2+ (Baryum) sont couramment utilisés dans des contextes expérimentaux pour augmenter les courants entrants, ce qui souligne leur utilité pour comprendre la mécanique des canaux KIR.

D'autres agents de cette classe présentent divers mécanismes d'interaction. Le magnésium, par exemple, joue un rôle dans la propriété de rectification vers l'intérieur des canaux KIR, et la chloroquine peut augmenter les courants dans certains canaux KIR. L'acide flufénamique et l'halopéridol sont deux autres substances chimiques capables d'influencer l'activité des canaux KIR. Des composés comme le ML133 et le DCEBIO ont été identifiés lors de criblages ou sont connus pour activer indirectement les canaux KIR par des voies distinctes. En outre, le diéthylstilbestrol et la spermine sont d'autres agents de cette classe, qui influencent tous deux l'activité des canaux KIR de manière spécifique.