Inhibiteurs Kininogen II

Les inhibiteurs courants du kininogène II comprennent, entre autres, l'acide tranexamique CAS 1197-18-8, l'aprotinine CAS 9087-70-1, l'E-64 CAS 66701-25-5, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5 et le phosphoramidon CAS 119942-99-3.

Les inhibiteurs chimiques du kininogène II ciblent diverses protéases impliquées dans son activation et sa fonction. La D-proline perturbe les voies de signalisation en entrant en compétition avec la L-proline, qui est nécessaire à certaines fonctions cellulaires avec lesquelles le kininogène II peut interagir, ce qui conduit à l'inhibition de ses activités biologiques. L'acide tranexamique inhibe directement l'activation du plasminogène, qui est cruciale pour la conversion du kininogène II en peptides de bradykinine actifs, réduisant ainsi sa capacité à générer de la bradykinine. L'aprotinine sert d'inhibiteur de protéase, ciblant spécifiquement les protéases à sérine responsables de l'activation du kininogène II, empêchant ainsi sa conversion en kinines actives. Cette action est partagée par la leupeptine, qui inhibe également les protéases à sérine et à cystéine, réduisant encore l'activation du kininogène II en bloquant son clivage en kinines. En outre, l'E-64 inhibe de manière irréversible les protéases à cystéine, connues pour cliver le kininogène II, réduisant ainsi son activité.

La pepstatine A inhibe les protéases aspartiques qui participent au clivage du kininogène II, empêchant ainsi sa fonction. De même, la phosphoramidon inhibe l'activité des métalloprotéases qui pourraient être impliquées dans le clivage du kininogène II, étape cruciale pour son activation. Le marimastat, en tant qu'inhibiteur de métalloprotéases à large spectre, contribue également à l'inhibition du kininogène II en empêchant l'activation protéolytique. La chymostatine cible spécifiquement les protéases à sérine de type chymotrypsine, qui sont impliquées dans le processus d'activation du kininogène II. Le gabexate mesilate et le nafamostat agissent tous deux comme des inhibiteurs de protéases à sérine, qui peuvent bloquer la libération de bradykinine par le kininogène II, inhibant ainsi directement sa fonction. Enfin, le camostat, en inhibant les protéases à sérine, empêche l'activation du kininogène II, réduisant ainsi son activité dans le processus de libération de la kinine. Chacun de ces produits chimiques agit sur des enzymes et des processus spécifiques qui sont directement impliqués dans l'activation et la fonction du kininogène II, conduisant à son inhibition.