Inhibiteurs Kininogen I

Les inhibiteurs courants du kininogène I comprennent, sans s'y limiter, l'aprotinine CAS 9087-70-1, l'inhibiteur de trypsine, soja CAS 9035-81-8, le mésylate de nafamostat CAS 82956-11-4, l'acide tranexamique CAS 1197-18-8 et le captopril CAS 62571-86-2.

Les inhibiteurs chimiques du kininogène I agissent par le biais de divers mécanismes pour empêcher le fonctionnement normal de cette protéine. L'aprotinine cible directement le Kininogène I en inhibant les sérines protéases responsables de son clivage en peptides actifs de kinine, maintenant ainsi l'intégrité de la molécule de Kininogène I et empêchant la formation de bradykinine, un puissant vasodilatateur. L'écallantide, qui est un inhibiteur sélectif de la kallikréine plasmatique, réduit le clivage du kininogène I par cette même enzyme, contrôlant ainsi la production de kinines. L'icatibant inhibe indirectement la fonction du kininogène I en bloquant les récepteurs de la bradykinine, ce qui réduit la demande de production de bradykinine et, par conséquent, le traitement du kininogène I.

Les inhibiteurs comprennent également des composés qui affectent les activités enzymatiques en amont ou en aval de la transformation du Kininogène I. L'inhibiteur de trypsine de soja, par exemple, entrave l'activité de diverses protéases à sérine, qui pourraient autrement cliver le kininogène I. Le nafamostat s'adresse à un spectre plus large de protéases, y compris celles qui sont directement impliquées dans l'activation du kininogène I, l'empêchant ainsi d'être converti en ses formes actives de kinine. L'acide tranexamique agit en inhibant l'activation du plasminogène, un processus qui peut conduire à une cascade d'événements impliquant finalement l'activation du kininogène I. Le captopril influence indirectement la fonction du kininogène I en inhibant l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), qui est responsable de la dégradation de la bradykinine. Par conséquent, cette inhibition peut modifier la dynamique du traitement et de l'utilisation de Kininogen I. Le phosphoramidon inhibe les endopeptidases qui dégradent la bradykinine, un sous-produit du clivage du Kininogène I, influençant ainsi la disponibilité et la fonction de la bradykinine et indirectement l'utilisation du Kininogène I. Le lanadelumab, un anticorps monoclonal, inhibe l'activité de la kallikréine plasmatique, qui joue un rôle central dans le clivage du Kininogène I en sa forme active. Enfin, Berinert fournit une source exogène d'inhibiteur du C1, qui entre en compétition avec le kininogène I pour la liaison avec la kallikréine, inhibant ainsi le clivage et l'activation du kininogène I. Grâce à ces divers mécanismes, les substances chimiques sélectionnées sont capables d'inhiber le traitement fonctionnel du kininogène I dans l'organisme.