Inhibiteurs kinesin light chain
Les inhibiteurs courants de la chaîne légère de la kinésine comprennent, entre autres, le Monastrol CAS 254753-54-3, l'Ispinesib CAS 336113-53-2, l'inhibiteur Eg5 III, le Dimethylenastron CAS 863774-58-7 et la S-Trityl-L-cystéine CAS 2799-07-7.
Les inhibiteurs chimiques de la chaîne légère de la kinésine agissent en ciblant les protéines motrices avec lesquelles la chaîne légère de la kinésine s'associe, en particulier celles impliquées dans la dynamique du fuseau mitotique. Le monastrol, par exemple, est un inhibiteur sélectif d'Eg5, une protéine apparentée à la kinésine essentielle à la séparation des pôles du fuseau. En perturbant la fonction d'Eg5, Monastrol affecte indirectement le rôle de la chaîne légère de kinésine dans les mécanismes de transport au cours de la division cellulaire. De même, le Diméthylenastron et la S-Trityl-L-cystéine ciblent également Eg5, entraînant l'arrêt de son activité ATPase, qui est cruciale pour la dynamique des microtubules du fuseau. L'inhibition d'Eg5 par ces composés entraîne un arrêt mitotique et entrave par conséquent la capacité de la chaîne légère de kinésine à soutenir ses fonctions associées.
En approfondissant ce mécanisme, l'Ispinesib et le Filanesib, deux inhibiteurs de la protéine du fuseau de la kinésine (KSP), exercent leurs effets en empêchant le fonctionnement normal du fuseau mitotique. Cette action affecte indirectement la chaîne légère de la kinésine en raison de son rôle dans le transport des vésicules et des organites pendant la mitose. CW069, un inhibiteur allostérique de Eg5, et K858, un inhibiteur direct, contribuent tous deux à la formation de fuseaux monopolaires en entravant Eg5, ce qui limite indirectement les capacités de transport de la chaîne légère de kinésine. HR22C16, un autre inhibiteur de KSP, perturbe la formation du fuseau, qui est un processus critique soutenu par la chaîne légère de kinésine. L'AZ82, qui inhibe également Eg5, interfère avec la capacité de la chaîne légère de kinésine à participer à des processus de transport cruciaux au cours de la division cellulaire. Enfin, Paprotrain cible KIF17, une protéine motrice dont l'inhibition peut perturber les processus de transport intracellulaire, y compris ceux impliquant la chaîne légère de kinésine. Ces inhibiteurs chimiques, bien que différents dans leurs cibles spécifiques, convergent tous vers le résultat commun d'altérer la fonction de la chaîne légère de la kinésine en perturbant l'activité de protéines motrices essentielles impliquées dans la division cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Le monastrol est une petite molécule inhibitrice perméable aux cellules, connue pour inhiber spécifiquement l'activité motrice de l'Eg5, une protéine liée à la kinésine. L'inhibition de la fonction d'Eg5 peut entraîner des défauts dans la séparation des pôles du fuseau. Comme la chaîne légère de la kinésine travaille en conjonction avec des protéines motrices comme Eg5, la perturbation de la fonction d'Eg5 par Monastrol peut entraîner une inhibition indirecte des fonctions de transport qui dépendent de la chaîne légère de la kinésine. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
L'ispinesib agit comme un inhibiteur de la protéine du fuseau de la kinésine (KSP), une autre protéine motrice qui travaille en étroite collaboration avec la chaîne légère de la kinésine. En inhibant la KSP, l'ispinesib peut provoquer un arrêt mitotique et par conséquent perturber les processus qui dépendent de la fonction normale de la chaîne légère de kinésine, en inhibant indirectement son activité en raison de la perturbation des fonctions du fuseau mitotique. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Le diméthylènastron est un puissant inhibiteur de l'Eg5, qui joue un rôle dans la formation du fuseau mitotique. En inhibant Eg5, le diméthylenastron peut entraîner l'échec de la séparation des centrosomes et l'arrêt mitotique qui s'ensuit. Cela a un impact indirect sur la chaîne légère de kinésine en raison de son association avec la dynamique des fuseaux mitotiques et méiotiques et le transport des vésicules, ce qui inhibe son engagement fonctionnel dans ces processus. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cystéine est un inhibiteur spécifique de l'Eg5. Sa liaison à Eg5 entraîne une inhibition de son activité ATPase et altère la dynamique des microtubules du fuseau. Cela a un impact sur la capacité de la chaîne légère de kinésine à fonctionner correctement, car elle dépend indirectement du rôle d'Eg5 dans l'assemblage et le maintien du fuseau pour ses activités de transport. | ||||||