Inhibiteurs KIAA0586

Les inhibiteurs courants de KIAA0586 comprennent, entre autres, la cyclopamine CAS 4449-51-8, le vismodegib CAS 879085-55-9, le GANT61 CAS 500579-04-4, le SANT-1 CAS 304909-07-7 et la purmorphamine CAS 483367-10-8.

Les inhibiteurs de KIAA0586 tournent principalement autour de la voie de signalisation hedgehog et de la ciliogenèse, étant donné les rôles connus de KIAA0586. La voie Hedgehog, qui joue un rôle central dans les processus de développement et la régénération des tissus, peut être modulée par plusieurs composés. Par exemple, la cyclopamine et le vismodegib ciblent directement Smoothened (SMO), un composant central de la voie Hedgehog, inhibant ainsi sa cascade de signalisation. Le GANT61 se distingue par la suppression de la fonction de GLI1 et GLI2, facteurs de transcription en aval de la voie Hedgehog. De même, OF-1 inhibe les protéines GLI, ce qui constitue un autre moyen de bloquer les résultats médiés par la voie Hedgehog.

Les composés tels que l'itraconazole et les oxystérols constituent un autre moyen de réguler la voie Hedgehog. Alors que l'itraconazole est principalement un antifongique, il présente une inhibition hors cible de la voie Hedgehog. Les oxystérols, quant à eux, influencent la voie via leurs effets sur SMO. Le RU-SKI 43, qui cible l'acyltransférase hedgehog, offre une méthode alternative, en affectant la palmitoylation et l'activité des ligands hedgehog. La ciliogenèse, c'est-à-dire la formation des cils primaires, peut être influencée par des composés tels que les ciliobrévines, qui inhibent la dynéine, et la forskoline, qui modifie les niveaux d'AMPc, tous deux affectant le processus global d'assemblage des cils.