Inhibiteurs KIAA0090
Les inhibiteurs courants de KIAA0090 comprennent, entre autres, la tunicamycine CAS 11089-65-9, la brefdine A CAS 20350-15-6, la thapsigargin CAS 67526-95-8, l'acide cyclopiazonique CAS 18172-33-3 et l'eeyarestatine I CAS 412960-54-4.
Les inhibiteurs de la sous-unité 1 du complexe protéique de la membrane du RE (KIAA0090) sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui diminuent l'activité fonctionnelle de KIAA0090 par le biais de divers mécanismes liés au traitement et au trafic des protéines au sein du réticulum endoplasmique (RE). La tunicamycine et la brefeldine A ciblent respectivement les processus fondamentaux de la glycosylation des protéines et du trafic entre le RE et le Golgi, qui sont tous deux essentiels au bon fonctionnement du complexe EMC; leur inhibition peut donc entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de KIAA0090 en perturbant la maturation et le transport des protéines dans lesquelles KIAA0090 joue un rôle. De même, la thapsigargin et l'acide cyclopiazonique, en perturbant l'homéostasie calcique du RE, et le DTT, en réduisant les liaisons disulfures, créent un environnement qui entrave le rôle de KIAA0090 dans le repliement et l'assemblage des protéines. Des composés comme l'Eeyarestatin I et le MG-132 bloquent respectivement la dégradation associée au RE et l'activité du protéasome, ce qui entraîne une accumulation de protéines mal repliées dans le RE qui pourrait indirectement diminuer la capacité fonctionnelle de KIAA0090 dans le contrôle de la qualité. En outre, l'inhibiteur d'histone-désacétylase, l'acide Suberoylanilide hydroxamique, en modifiant les schémas d'expression des facteurs associés au CEM, et la Geldanamycine, en déstabilisant les protéines clientes Hsp90, peuvent indirectement interférer avec la fonction de KIAA0090 dans le RE.
L'action de la β-Lapachone, qui favorise le stress oxydatif, et de la Puromycine, qui provoque l'arrêt prématuré de la synthèse des protéines, ajoute un stress supplémentaire à l'environnement de repliement des protéines du RE, ce qui peut indirectement entraver l'implication de KIAA0090 dans ces processus. L'azaspiracide, avec sa capacité à perturber l'homéostasie du calcium, peut également compromettre les rôles de maturation des protéines associés à KIAA0090. Collectivement, ces inhibiteurs chimiques, par leurs effets ciblés sur les processus et voies cellulaires, contribuent à l'inhibition indirecte des fonctions de KIAA0090 sans moduler directement son expression ou son activité. Leurs mécanismes d'action révèlent la nature interconnectée des voies intracellulaires et l'équilibre délicat requis pour que KIAA0090 contribue efficacement à l'homéostasie des protéines dans le RE.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote dans le RE, un processus essentiel au repliement et à la fonction de nombreuses protéines. Comme KIAA0090 fait partie intégrante du complexe protéique de la membrane du RE (EMC), l'altération de la glycosylation peut indirectement conduire à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le transport du RE vers le Golgi en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation. Comme EMC1 est impliqué dans le repliement et le trafic des protéines dans le RE, cette perturbation peut indirectement diminuer le rôle de KIAA0090 dans ces processus. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne un épuisement des réserves de calcium du RE. Ce déséquilibre calcique peut affecter négativement les fonctions du RE, y compris celles qui dépendent des processus associés à KIAA0090. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acide cyclopiazonique est un inhibiteur du SERCA, ce qui entraîne une diminution des niveaux de calcium dans le RE et une inhibition indirecte potentielle des fonctions KIAA0090 liées au traitement des protéines dépendant du calcium. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eeyarestatin I inhibe la voie de dégradation associée au RE (ERAD), ce qui pourrait conduire à une augmentation des protéines mal repliées dans le RE et potentiellement charger le CEM, inhibant indirectement la fonction de KIAA0090. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de protéines mal repliées dans le RE, affectant indirectement le rôle de KIAA0090 dans la gestion du contrôle de la qualité des protéines et de leur bon repliement. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut influencer les profils d'expression génique. En modifiant l'expression des chaperons ou des cofacteurs associés à l'EMC, il pourrait indirectement affecter l'activité fonctionnelle de KIAA0090. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à la protéine de choc thermique 90 (Hsp90) et inhibe sa fonction. En déstabilisant les protéines clientes de la Hsp90 qui peuvent interagir ou coopérer avec l'EMC, elle pourrait indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de KIAA0090. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
La β-lapachone génère des espèces réactives de l'oxygène (ROS) dans les cellules, ce qui peut entraîner un stress oxydatif. Ce stress peut endommager les protéines et perturber le fonctionnement normal du RE, en diminuant potentiellement l'activité KIAA0090 liée au repliement et à l'assemblage des protéines. | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | $40.00 $210.00 $816.00 $65.00 | 394 | |
La puromycine provoque une terminaison prématurée de la chaîne pendant la synthèse des protéines, ce qui conduit à la production de protéines incomplètes. Cela peut augmenter la charge de protéines mal repliées dans le RE, inhibant indirectement l'activité fonctionnelle de KIAA0090 en dépassant la capacité du CEM. | ||||||