Inhibiteurs KDELR1 (HDEL)

Les inhibiteurs courants de KDELR1 (HDEL) comprennent, entre autres, la kifunensine CAS 109944-15-2 et la castanospermine CAS 79831-76-8.

KDELR1, également connu sous le nom de ERD2, est un composant crucial du système de contrôle de la qualité et du trafic intracellulaire du réticulum endoplasmique (RE) de la cellule. Il fonctionne comme un récepteur de récupération chargé de transporter les protéines résidant dans le RE qui se sont échappées de l'appareil de Golgi vers le RE, assurant ainsi un pliage correct des protéines et un contrôle de la qualité. KDELR1 reconnaît des signaux spécifiques de rétention dans le RE sur ces protéines et facilite leur transport rétrograde, contribuant ainsi au maintien de l'homéostasie cellulaire et à l'accumulation de protéines mal repliées ou mal localisées dans la voie sécrétoire. Grâce à son rôle dans cette voie complexe de récupération entre le RE et le Golgi, KDELR1 participe à l'orchestration du trafic des protéines au sein de la cellule, ce qui a un impact sur divers processus physiologiques et garantit la fidélité du repliement et de la distribution des protéines.

L'importance des inhibiteurs de KDELR1 réside dans leur capacité à moduler le contrôle de la qualité du RE et les processus de trafic intracellulaire, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes cellulaires fondamentaux et leurs applications. En inhibant KDELR1, les chercheurs peuvent disséquer le rôle précis de ce récepteur dans la physiologie cellulaire et découvrir ses implications dans le repliement des protéines et d'autres pathologies. En outre, les inhibiteurs de KDELR1 pourraient offrir des pistes pour les pathologies liées au trafic aberrant des protéines, et contribuer à notre compréhension de la réponse au stress du RE et de la réponse aux protéines non pliées (UPR).