HDEL アクチベーター
一般的なHDEL活性化剤としては、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6、DTT CAS 27565-41-9、4-Phenylbutyric acid CAS 1821-12-1が挙げられるが、これらに限定されない。
KDELR1活性化剤と呼ばれる化学クラスについては、主に小胞体ストレス、タンパク質のフォールディング、輸送過程の調節を通して、間接的にKDELR1の活性に影響を与える化合物を包含する。これらの化合物はKDELR1に直接結合したり活性化したりはしないが、KDELR1活性の亢進を必要とする細胞状態を作り出すことができる。例えば、TunicamycinやTapsigarginのような小胞体ストレスを誘導する薬剤は、KDELR1を介したゴルジ体から小胞体へのミスフォールディングタンパク質の回収の需要を増加させる。同様に、Dithiothreitolや4-Phenylbutyric acidのようにタンパク質のフォールディング効率に影響を与える化合物は、ERからの回収を必要とするタンパク質の負荷を変化させることにより、間接的にKDELR1活性を増加させるかもしれない。
さらに、MG132やクロロキンのようにプロテアソーム分解やリソソーム機能に影響を与える化合物は、間接的にERとゴルジ体間のタンパク質輸送の動態に影響を与え、KDELR1の機能的要求を変化させる可能性がある。KDELR1活性を調節するこれらの化合物の有効性と特異性は、その適用の文脈と他の細胞プロセスとの相互作用に依存する
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型グリコシル化を阻害することによってERストレスを引き起こし、ERへのタンパク質回収の要求を増大させることによってKDELR1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンは小胞体カルシウムのホメオスタシスを破壊し、小胞体ストレスを引き起こす。このストレスは、アンフォールドタンパク質応答の一部として、タンパク質の回収におけるKDELR1の役割を高める可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin Aはゴルジ体の構造を破壊し、ゴルジ体から小胞体へタンパク質を回収するKDELR1の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
4-Phenylbutyric acid | 1821-12-1 | sc-232961 sc-232961A sc-232961B | 25 g 100 g 500 g | $52.00 $133.00 $410.00 | 10 | |
4-フェニル酪酸は化学的シャペロンとして働き、小胞体におけるタンパク質の折り畳み効率に影響を与えることで、KDELR1にかかる負荷を調節している可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム分解を阻害するため、小胞体ストレスが増加し、タンパク質輸送動態の変化に対応してKDELR1活性が変化する可能性がある。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
シクロピアゾン酸はSERCAポンプを阻害し、小胞体カルシウムの枯渇を引き起こし、小胞体ストレスによるKDELR1の機能変化の可能性がある。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリベンクラミドは小胞体ストレスに影響を及ぼし、小胞体ホメオスタシスへの影響を通じて間接的にKDELR1活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、小胞体ストレスやタンパク質フォールディング経路を変化させることによりKDELR1活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは小胞体ストレスとフォールンド・タンパク質応答を調節することができ、おそらくタンパク質回収におけるKDELR1の役割に影響を与えるであろう。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールはいくつかの細胞ストレス経路に影響を与え、小胞体ストレス応答における役割を通して間接的にKDELR1活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||