Inhibiteurs KDEL ER Marker
Les inhibiteurs courants du marqueur ER de KDEL comprennent, sans s'y limiter, la tunicamycine CAS 11089-65-9, la thapsigargin CAS 67526-95-8, la brefeldine A CAS 20350-15-6, la β-lapachone CAS 4707-32-8 et le salubrinal CAS 405060-95-9.
Les inhibiteurs du marqueur ER KDEL, comme nous l'avons vu, ne représentent pas une classe chimique distincte mais un groupe conceptuel de composés qui peuvent moduler les voies de réponse au stress ER, influençant ainsi indirectement les protéines marquées par la séquence de rétention KDEL. Les substances chimiques énumérées ci-dessus interviennent dans la réponse au stress du RE à différents stades, soit en exacerbant le stress par l'inhibition de la glycosylation correcte des protéines, de l'homéostasie du calcium et du trafic, soit en stabilisant les protéines mal repliées dans le RE, ce qui entraîne une demande accrue du système chaperon de la KDEL. Cette augmentation de la demande surcharge le système, rendant la rétention de la KDEL moins efficace.
En outre, ces composés peuvent influencer l'environnement de traitement et de repliement des protéines dans le RE, en affectant l'état oxydatif ou l'équilibre entre la synthèse et la dégradation des protéines. Par exemple, les agents qui modulent l'état de phosphorylation de l'eIF2α ou qui agissent comme des chaperons chimiques modifient la charge de polypeptides nouvellement synthétisés entrant dans le RE, ce qui modifie la dynamique fonctionnelle des protéines marquées par la KDEL. D'autres composés, tels que ceux qui affectent l'ATPase p97 ou le réseau des protéines de choc thermique, peuvent stabiliser les protéines mal repliées, ce qui a un impact indirect sur les systèmes de récupération et de dégradation dépendant de la KDEL.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée au N dans le RE, ce qui entraîne un mauvais repliement des protéines et l'induction d'un stress du RE. En bloquant l'ajout de motifs de sucre aux protéines naissantes, elle exacerbe la charge protéique dans le RE, surchargeant potentiellement le système de récupération KDEL et influençant indirectement la rétention des protéines marquées par KDEL. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe à Ca2+ ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), qui entraîne l'épuisement des réserves de calcium du RE et l'induction d'un stress du RE. L'élévation soutenue du calcium cytosolique affecte les capacités de repliement des protéines, ce qui risque d'altérer les chaperons marqués KDEL et les mécanismes de récupération des protéines qui leur sont associés. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le transport du RE vers le Golgi en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation, ce qui entraîne le désassemblage du Golgi. Ce blocage peut entraîner une accumulation de protéines dans le RE, ce qui peut avoir pour effet d'entraver la récupération médiée par le récepteur KDEL et d'influencer le trafic des protéines marquées par le KDEL. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
La bêta-lapachone active la NAD(P)H quinone déshydrogénase 1, entraînant une réponse atypique au stress du RE. Ce composé a un impact indirect sur l'environnement de repliement oxydatif dans le RE, ce qui pourrait altérer l'efficacité des chaperons marqués KDEL dans la gestion des protéines mal repliées. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal inhibe sélectivement les phosphatases ciblant la phosphorylation de l'eIF2α, qui est impliquée dans la réponse au stress ER. En empêchant la déphosphorylation, il entraîne une atténuation prolongée de la traduction médiée par l'eIF2α, ce qui peut avoir un impact sur la charge des protéines étiquetées KDEL nécessaires à la récupération du stress ER. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Le guanabenz active sélectivement la réponse aux protéines non pliées, augmentant indirectement la demande en protéines chaperonnes marquées KDEL dans le RE. Cela pourrait avoir un impact sur l'homéostasie et le fonctionnement du système de récupération de la KDEL en augmentant la charge sur le cycle des chaperons. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eeyarestatin I inhibe l'ATPase p97 et la dégradation associée des protéines mal repliées dans le RE, ce qui entraîne un stress du RE. En stabilisant les protéines mal repliées, elle peut influencer la capacité de chaperon des protéines marquées KDEL et leur implication dans la voie de dégradation associée au RE. | ||||||