KBTBD5 Activateurs
Les activateurs KBTBD5 courants comprennent, sans s'y limiter, la Withaferin A CAS 5119-48-2, la Tunicamycine CAS 11089-65-9, la Thapsigargin CAS 67526-95-8, le Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0 et le Salubrinal CAS 405060-95-9.
Les produits chimiques décrits comme activateurs de KBTBD5 ne sont pas des activateurs directs mais influencent le système ubiquitine-protéasome, où KBTBD5 joue un rôle dans l'ubiquitination des protéines. Des composés comme le MG132, le bortézomib et l'époxomicine fonctionnent comme des inhibiteurs du protéasome, provoquant l'accumulation de protéines qui doivent être marquées pour être dégradées. Cette accumulation peut activer une réponse cellulaire qui augmente l'activité des ubiquitine ligases telles que KBTBD5 pour gérer la charge accrue de protéines qui doivent être traitées.
D'autres composés comme la Withaferin A, la Tunicamycine et la Thapsigargin exercent un stress sur les cellules, notamment un stress protéotoxique et un stress du réticulum endoplasmique (RE), respectivement. Ces stress peuvent activer la réponse aux protéines non pliées, ce qui entraîne souvent une augmentation des composants du système ubiquitine-protéasome, y compris des E3 ubiquitine ligases comme KBTBD5, afin de restaurer la protéostase cellulaire. Le célastrol et le salubrinal provoquent des réactions de stress similaires, qui peuvent entraîner une augmentation de l'activité de KBTBD5 afin d'atténuer les effets des protéines mal repliées ou endommagées. Enfin, la chloroquine, qui affecte l'autophagie, ou des composés comme la bêta-lactone, qui ciblent spécifiquement les sous-unités du protéasome, peuvent également entraîner une régulation à la hausse des ubiquitine ligases, dont KBTBD5, car la cellule tente d'équilibrer la perturbation de la dégradation des protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Une lactone stéroïdienne qui perturbe la fonction protéasomale. Sa capacité à induire un stress protéotoxique peut stimuler des mécanismes compensatoires dans la voie ubiquitine-protéasome, qui peuvent inclure l'activation de KBTBD5 pour marquer les protéines endommagées en vue de leur dégradation. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Antibiotique nucléosidique qui inhibe la glycosylation liée à l'azote, provoquant un stress du RE. Le stress du RE peut conduire à l'activation de la réponse aux protéines non pliées (UPR), qui se traduit souvent par une augmentation de l'expression des E3 ubiquitine ligases, activant potentiellement KBTBD5. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Une lactone sesquiterpénique qui perturbe l'homéostasie du calcium en inhibant l'ATPase du calcium du RE. Cette perturbation déclenche l'UPR, et une partie de cette réponse peut réguler à la hausse le système ubiquitine-protéasome, en renforçant éventuellement l'activité des ubiquitine ligases telles que KBTBD5. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Un triterpène qui induit des protéines de choc thermique et entraîne une augmentation des réponses cellulaires au stress. En déclenchant ces réponses, les cellules peuvent augmenter l'expression et la fonction des E3 ubiquitine ligases, y compris KBTBD5, pour faire face aux protéines mal repliées. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de l'eIF2α, qui entraîne une augmentation de l'état de phosphorylation de l'eIF2α, provoquant un stress du RE et l'activation de l'UPR. Cette activation peut inclure la régulation des E3 ubiquitine ligases, affectant potentiellement l'activité de KBTBD5. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Antibiotique de type ansamycine qui inhibe la Hsp90, entraînant la dégradation de ses protéines clientes. Le stress de dégradation des protéines qui s'ensuit pourrait conduire à une augmentation compensatoire des ubiquitine ligases telles que KBTBD5 pour gérer les protéines déstabilisées. | ||||||
Linagliptin | 668270-12-0 | sc-364721 sc-364721A | 5 mg 10 mg | $255.00 $418.00 | 2 | |
Un inhibiteur spécifique du protéasome qui se lie de manière irréversible à la thréonine N-terminale des sous-unités protéasomiques. Cette liaison entrave l'activité protéasomale, augmentant potentiellement les besoins cellulaires en E3 ubiquitine ligases, y compris KBTBD5, pour marquer les protéines en vue de leur dégradation. | ||||||