Inhibiteurs KBTBD4
Les inhibiteurs courants de KBTBD4 comprennent, entre autres, le bortézomib CAS 179324-69-7, le carfilzomib CAS 868540-17-4, l'oprozomib CAS 935888-69-0, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et l'époxomicine CAS 134381-21-8.
Les inhibiteurs de KBTBD4 englobent une gamme de composés qui, sans cibler directement KBTBD4, peuvent indirectement inhiber son activité en modulant le système ubiquitine-protéasome (UPS). Ces inhibiteurs agissent en entravant la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui entraîne une accumulation de substrats marqués à l'ubiquitine dans la cellule. Cette accumulation augmente la concurrence pour KBTBD4, car la capacité de l'enzyme à se lier au substrat peut être saturée. Lorsque des inhibiteurs du protéasome tels que le bortézomib, le carfilzomib ou l'oprozomib sont utilisés, l'UPS est perturbé, ce qui entraîne des niveaux élevés de protéines ubiquitinées. KBTBD4, qui a pour rôle de se lier à ces protéines, est alors indirectement inhibé en raison de la surcharge du système, ce qui limite sa capacité à interagir avec ses cibles. L'augmentation des protéines ubiquitinées peut également affecter la sélectivité de l'enzyme, car elle peut ne pas être en mesure de différencier efficacement les substrats dans ces conditions de concurrence.
Outre les inhibiteurs du protéasome, des composés tels que PR-619 et PYR-41, qui sont respectivement des inhibiteurs de la déubiquitinase et de l'enzyme E1, entravent aussi indirectement l'activité de KBTBD4.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées, conduisant à l'accumulation de ces protéines dans la cellule. Ceci peut indirectement inhiber KBTBD4 en dépassant sa capacité à lier les substrats en raison d'une compétition accrue pour la liaison. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Inhibiteur irréversible du protéasome qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées. Comme le bortézomib, il peut inhiber indirectement le KBTBD4 en augmentant la compétition entre les substrats, limitant ainsi son activité fonctionnelle sur des substrats spécifiques. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Inhibiteur oral du protéasome qui provoque une accumulation de protéines ubiquitinées, inhibant potentiellement KBTBD4 indirectement par le même mécanisme que le bortézomib et le carfilzomib, par le biais d'une compétition accrue pour la liaison du substrat. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inhibiteur réversible du protéasome pouvant conduire à une augmentation des protéines ubiquitinées, ce qui peut indirectement inhiber KBTBD4 en saturant sa capacité de liaison au substrat. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Inhibiteur sélectif et irréversible du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées, inhibant potentiellement KBTBD4 indirectement via une compétition accrue entre les substrats. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Inhibiteur spécifique du protéasome qui entraîne une augmentation des protéines ubiquitinées, ce qui pourrait indirectement inhiber KBTBD4 en réduisant sa capacité à se lier et à traiter les substrats en raison de l'environnement concurrentiel. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Inhibiteur du protéasome pouvant conduire à une augmentation des niveaux de protéines ubiquitinées, inhibant potentiellement KBTBD4 indirectement par le même mécanisme de compétition accrue pour les substrats. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Composé naturel qui peut perturber la voie protéasomique en inhibant le protéasome 20S, ce qui entraîne une inhibition indirecte de KBTBD4 en augmentant les protéines ubiquitinées qui entrent en compétition pour la liaison. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Inhibiteur de la déubiquitinase à large spectre qui pourrait conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées, inhibant ainsi indirectement KBTBD4 par le biais d'une compétition élevée entre les substrats. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Inhibiteur irréversible de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. En empêchant la conjugaison de l'ubiquitine, il pourrait conduire à une réduction de l'ubiquitination du substrat, affectant indirectement la capacité de KBTBD4 à se lier et à traiter les substrats ubiquitinés. | ||||||