KAT II Activateurs

Les activateurs courants de KAT II comprennent, entre autres, l'acide L-glutamique CAS 56-86-0, l'acide L-aspartique CAS 56-84-8, la N-acétyl-L-cystéine CAS 616-91-1, le lithium CAS 7439-93-2 et le benzoate de sodium CAS 532-32-1.

Les activateurs de KAT II désignent une classe de produits chimiques conçus pour moduler l'activité de la kynurénine aminotransférase II (KAT II), une enzyme qui joue un rôle central dans la voie de la kynurénine, responsable du catabolisme de l'acide aminé tryptophane en acide kynurénique. La fonction de KAT II est de catalyser la transamination de la kynurénine en acide kynurénique, un composé neuroactif qui joue divers rôles physiologiques, notamment en modulant la libération des neurotransmetteurs et en protégeant les neurones de l'excitotoxicité due à la surstimulation par le glutamate.

L'activation de la KAT II par ces substances chimiques peut se produire par des mécanismes directs ou indirects. Un activateur direct se lie au site actif ou à un autre site régulateur de l'enzyme KAT II, renforçant ainsi son activité catalytique. Cela peut impliquer la stabilisation de la conformation de l'enzyme dans un état actif, la facilitation de la liaison de la kynurénine ou la promotion de l'interaction de l'enzyme avec son cofacteur, le phosphate de pyridoxal, qui est essentiel pour la réaction de transamination. Les activateurs indirects peuvent accroître l'activité de la KAT II en régulant l'expression du gène de la KAT II, en stabilisant l'ARNm de la KAT II ou en améliorant la traduction de la protéine de la KAT II. En outre, les composés qui modulent les voies en amont qui affectent la disponibilité des substrats ou des cofacteurs de l'enzyme pourraient également servir d'activateurs indirects. Par exemple, un activateur indirect peut augmenter les niveaux cellulaires de tryptophane ou de kynurénine, augmentant ainsi la disponibilité des substrats pour la KAT II.