Inhibiteurs JMJD7

Les inhibiteurs courants de JMJD7 comprennent, sans s'y limiter, MAFP CAS 188404-10-6, HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) CAS 88070-98-8, AACOCF3 CAS 149301-79-1, PACOCF3 CAS 141022-99-3 et LY 311727 CAS 164083-84-5.

Les inhibiteurs de JMJD7 appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité de la protéine 7 contenant le domaine de Jumonji (JMJD7). La protéine JMJD7, qui fait partie de la grande famille des histones déméthylases à domaine Jumonji, joue un rôle crucial dans les processus cellulaires en régulant la déméthylation des résidus lysine sur les protéines histones. La déméthylation des histones est une modification épigénétique clé qui influence l'expression des gènes et le remodelage de la chromatine. La protéine JMJD7, en particulier, a été impliquée dans diverses fonctions biologiques, notamment la régulation de la transcription, la progression du cycle cellulaire et la réparation de l'ADN. Par conséquent, le développement d'inhibiteurs de JMJD7 représente un domaine d'intérêt important dans le domaine de la biologie chimique et de la découverte de médicaments.

Les inhibiteurs de JMJD7 sont soigneusement conçus pour se lier sélectivement au site actif de la protéine JMJD7, bloquant ainsi son activité enzymatique. En inhibant JMJD7, ces composés visent à moduler les niveaux de méthylation des histones et, par conséquent, à influencer le paysage épigénétique des cellules. La conception rationnelle des inhibiteurs de JMJD7 implique l'optimisation des caractéristiques chimiques afin d'améliorer l'affinité et la spécificité de la liaison avec la protéine cible. Les chercheurs utilisent diverses approches structurelles et informatiques pour adapter ces inhibiteurs, garantissant un degré élevé de sélectivité tout en minimisant les effets hors cible.