JMJD2C Activateurs

Les activateurs courants de JMJD2C comprennent, sans s'y limiter, l'acide L-ascorbique, acide libre CAS 50-81-7, l'acide 2,6-pyridinedicarboxylique CAS 499-83-2, la Tranylcypromine CAS 13492-01-8, le Disulfiram CAS 97-77-8 et la Pyridostatine CAS 1085412-37-8.

Le concept d'activateurs de JMJD2C fait référence à des composés qui influencent indirectement la fonction de JMJD2C, une histone déméthylase impliquée dans la régulation épigénétique de l'expression des gènes. L'activation directe de JMJD2C par des moyens chimiques n'est pas un concept bien établi, car sa modulation implique généralement des processus et des interactions cellulaires complexes. Cependant, le ciblage du paysage épigénétique au sens large ou des voies métaboliques associées offre des stratégies potentielles pour influencer indirectement l'activité de JMJD2C. Des composés tels que IOX1, JIB-04 et ML324 sont inclus pour leur rôle dans l'inhibition des oxygénases dépendantes du 2-oxoglutarate et des déméthylases de Jumonji, qui peuvent indirectement fournir des informations sur la fonction de régulation épigénétique de JMJD2C. GSK-J4 est un inhibiteur spécifique de JMJD2C, et ses effets sur la déméthylation des histones peuvent indirectement nous renseigner sur les rôles biologiques de JMJD2C.

L'acide ascorbique, connu comme cofacteur des dioxygénases, pourrait potentiellement moduler l'activité enzymatique de JMJD2C. L'acide 2,4-pyridinedicarboxylique et le DMOG, en influençant les oxygénases dépendantes du 2OG, pourraient avoir un impact indirect sur la fonction du JMJD2C. La tranypromine et le disulfirame sont des exemples de composés développés à l'origine pour d'autres cibles, mais qui se sont avérés influencer les histones déméthylases, y compris celles de la famille du domaine C de Jumonji. La pyridostatine, un stabilisateur de G-quadruplex, représente une approche indirecte pour moduler l'expression des gènes, influençant potentiellement le paysage épigénétique dans lequel JMJD2C opère.