ITM1 Activateurs

Les activateurs ITM1 courants comprennent, entre autres, la thapsigargin CAS 67526-95-8, la brefdine A CAS 20350-15-6, le DTT CAS 27565-41-9, le β-Mercaptoéthanol CAS 987-65-5 et l'acide 4-phénylbutyrique CAS 1821-12-1.

Les activateurs ITM1 désignent un groupe de composés chimiques qui peuvent influencer indirectement l'activité de l'ITM1 (STT3A), une protéine impliquée dans la N-glycosylation des protéines dans le réticulum endoplasmique (RE). Ces composés agissent principalement en modulant le stress du RE et la réponse aux protéines non pliées (UPR), des voies intimement liées au rôle d'ITM1 dans le traitement des protéines. Le premier groupe de ces composés comprend les inducteurs de stress du RE tels que la tunicamycine, la thapsigargin, la brefdine A, le dithiothréitol, le bêta-mercaptoéthanol et le MG132. Ces agents perturbent les processus normaux de repliement des protéines et de glycosylation dans le RE, ce qui entraîne l'activation de l'UPR, un mécanisme de réponse au stress cellulaire. En réponse au stress du RE, on observe souvent une régulation à la hausse des composants impliqués dans le repliement et le traitement des protéines, y compris l'ITM1. Par exemple, la tunicamycine, qui inhibe la glycosylation liée à l'azote, et la thapsigargin, un inhibiteur de la pompe SERCA, créent des conditions qui peuvent renforcer l'activité de l'ITM1 lorsque la cellule tente de faire face aux protéines mal repliées.

Un autre groupe important est constitué de composés qui modulent le stress du RE et les voies de repliement des protéines, y compris les chaperons chimiques comme l'acide 4-phénylbutyrique, les antioxydants comme la curcumine et le resvératrol, et les inhibiteurs spécifiques comme le salubrinal et le 17-AAG. Ces composés influencent les mécanismes cellulaires qui régissent le repliement des protéines et les réponses au stress. Par exemple, le Salubrinal, qui inhibe la déphosphorylation de l'eIF2α, renforce la réponse au stress du RE, ce qui peut entraîner une activité accrue de l'ITM1 dans le cadre de la réponse adaptative. De même, des composés comme la curcumine et le resvératrol, connus pour leurs effets sur les voies de stress cellulaire, peuvent avoir un impact indirect sur la fonction d'ITM1 dans les processus de glycosylation.