IPPK Activateurs
Les activateurs courants de l'IPPK comprennent, entre autres, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le Rolipram CAS 61413-54-5.
Les activateurs de l'IPPK constituent une classe chimique ciblée conçue pour renforcer l'activité de l'inositol pentakisphosphate 2-kinase (IPPK), une enzyme qui joue un rôle essentiel dans la biosynthèse des molécules de signalisation de l'inositol polyphosphate. Ces molécules de signalisation sont cruciales pour diverses fonctions cellulaires, notamment la réparation de l'ADN, la régulation de la transcription, l'exportation de l'ARN et l'apoptose. En augmentant spécifiquement l'activité enzymatique de l'IPPK, ces activateurs visent à moduler les niveaux cellulaires de polyphosphates d'inositol, influençant ainsi des processus cellulaires critiques et des voies de signalisation. Le développement des activateurs de l'IPPK est motivé par la possibilité de manipuler la signalisation des polyphosphates d'inositol.
La phase initiale du développement des activateurs de l'IPPK implique le criblage à haut débit (HTS) de vastes chimiothèques afin d'identifier les composés capables d'améliorer l'activité de l'IPPK. Ce processus de criblage vise à découvrir des molécules capables de se lier à l'IPPK, d'augmenter son efficacité catalytique ou de stabiliser l'enzyme dans une conformation active. Après l'identification des activateurs potentiels, des études de relation structure-activité (SAR) sont entreprises pour affiner ces molécules, en optimisant leur puissance, leur spécificité et leurs propriétés pharmacologiques. Les études SAR impliquent la modification systématique des structures chimiques des composés principaux et l'évaluation de l'impact de ces changements sur leur capacité à activer l'IPPK. Grâce à des séries itératives de synthèses et de tests, les composés sont méticuleusement ajustés afin d'améliorer leur efficacité et leur sélectivité pour l'IPPK, tout en minimisant les interactions hors cible. Des techniques avancées telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et l'amarrage moléculaire sont utilisées pour mieux comprendre les interactions moléculaires entre l'IPPK et les activateurs, ce qui oriente la conception rationnelle de molécules plus efficaces. En outre, les essais cellulaires sont essentiels pour évaluer l'activité biologique de ces activateurs dans un contexte physiologique, confirmant leur capacité à moduler les voies de signalisation de l'inositol polyphosphate et élucidant leurs applications potentielles. Grâce à une stratégie globale combinant la synthèse chimique ciblée, l'analyse structurale et la validation fonctionnelle.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules. L'activité de l'IPPK est régulée par la protéine kinase A (PKA) dépendante de l'AMPc. En augmentant les niveaux d'AMPc, le 8-bromo-cAMP peut activer la PKA qui, à son tour, phosphoryle et active l'IPPK. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine est un agoniste des récepteurs adrénergiques. La liaison de l'épinéphrine à ses récepteurs active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc. Cela conduit à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer l'IPPK. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylyl cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler et activer l'IPPK. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase qui augmente l'AMPc intracellulaire, activant la PKA. La PKA activée peut phosphoryler et activer l'IPPK. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cela active la PKA, qui peut phosphoryler et activer l'IPPK. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Les niveaux élevés de calcium peuvent activer la calmoduline, qui peut se lier à l'IPPK et l'activer. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. L'augmentation du taux de calcium peut activer la calmoduline, qui peut se lier à l'IPPK et l'activer. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol est un inhibiteur sélectif de la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cela active la PKA, qui peut phosphoryler et activer l'IPPK. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste des récepteurs β-adrénergiques qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cela peut activer la PKA, qui favorise alors la phosphorylation et l'activation de l'IPPK. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur de la protéine phosphatase 2A (PP2A) et de la PP1. En inhibant ces phosphatases, l'acide okadaïque peut augmenter la phosphorylation et l'activation de l'IPPK. | ||||||