INTS3 Activateurs
Les activateurs INTS3 courants comprennent, entre autres, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, le β-estradiol CAS 50-28-2 et le (+/-)-JQ1.
Les activateurs de l'INTS3 comprennent une classe de produits chimiques qui modulent indirectement l'activité de la sous-unité 3 du complexe intégrateur en influençant les mécanismes cellulaires qui régulent l'expression ou la stabilité de la protéine. La transcription et la synthèse ultérieure de la protéine INTS3 peuvent être régulées à la hausse par l'action de produits chimiques qui modifient l'état de la chromatine, tels que la 5-Azacytidine et les inhibiteurs d'histone-désacétylase comme la trichostatine A, le SAHA et le butyrate de sodium. Ces composés peuvent activer l'INTS3 en réduisant les niveaux de méthylation de l'ADN ou en augmentant l'acétylation des histones au niveau du locus du gène INTS3, ce qui relâche la structure de la chromatine et favorise l'accès aux facteurs de transcription. Les signaux de type hormonal, notamment l'acide rétinoïque et le bêta-estradiol, exercent leurs effets en interagissant avec leurs récepteurs respectifs, qui se lient aux régions régulatrices du gène INTS3, renforçant ainsi son expression.
D'autre part, la stabilisation de la protéine INTS3 et la prévention de sa dégradation servent également de mécanismes d'activation. Des composés comme le disulfirame et le MG132 bloquent la voie de dégradation protéasomique, tandis que la chloroquine perturbe la dégradation lysosomale par l'inhibition de l'autophagie, ce qui entraîne une accumulation de la protéine INTS3 dans la cellule. Le chlorure de lithium et la rapamycine agissent respectivement sur les kinases en amont comme GSK-3 et sur les voies de signalisation comme mTOR, ce qui peut modifier le renouvellement et la synthèse de l'INTS3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En tant qu'inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, la 5-Azacytidine peut entraîner une hypométhylation du promoteur du gène INTS3, ce qui facilite sa transcription en permettant la liaison des facteurs de transcription et l'expansion de la chromatine. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe l'histone désacétylase, augmentant l'acétylation des histones près du gène INTS3, relaxant ainsi la chromatine et augmentant l'activité transcriptionnelle pour augmenter les niveaux d'INTS3. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque se lie aux récepteurs de l'acide rétinoïque qui peuvent se lier directement aux régions régulatrices du gène INTS3, renforçant sa transcription et augmentant ainsi les niveaux de la protéine INTS3. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Le bêta-estradiol interagit avec les récepteurs des œstrogènes qui peuvent se lier aux éléments sensibles aux œstrogènes sur le promoteur du gène INTS3, favorisant sa transcription et augmentant la synthèse de la protéine INTS3. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 se lie aux bromodomaines des protéines BET, les déplaçant de la chromatine, ce qui peut entraîner une augmentation de la transcription du gène INTS3 si les protéines BET répriment le locus INTS3. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame peut inhiber la voie de dégradation protéasomique, ce qui peut entraîner une réduction de la dégradation de l'INTS3 et une augmentation de ses niveaux intracellulaires. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 inhibe le protéasome, ce qui entraîne une diminution de la dégradation de nombreuses protéines, y compris peut-être la protéine INTS3, augmentant ainsi sa concentration cellulaire. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la GSK-3, ce qui peut réduire la dégradation de l'INTS3 en fonction de la phosphorylation, entraînant son accumulation dans la cellule. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA inhibe les histones désacétylases, ce qui peut augmenter les niveaux d'acétylation des histones associées au gène INTS3, favorisant sa transcription et augmentant les niveaux de protéines INTS3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la mTOR, ce qui peut conduire à la dé-répression des programmes de transcription qui sont supprimés par la mTOR, y compris potentiellement le gène INTS3, augmentant ainsi la synthèse de la protéine INTS3. | ||||||