Inhibiteurs Integrin αV

Les inhibiteurs courants de l'intégrine αV comprennent, sans s'y limiter, le panobinostat CAS 404950-80-7, le tirofiban-d6 CAS 144494-65-5, le TC-I 15 CAS 916734-43-5 et le cilengitide CAS 188968-51-6.

Les intégrines sont une famille de récepteurs transmembranaires qui assurent la médiation des interactions cellule-cellule et cellule-matrice extracellulaire (MCE). Ces protéines hétérodimériques sont composées d'une sous-unité alpha (α) et d'une sous-unité bêta (β) et jouent un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, notamment l'adhésion, la migration et la transduction des signaux. Parmi la famille des intégrines, l'intégrine αV est particulièrement remarquable. Elle peut s'associer à différentes sous-unités β pour former divers hétérodimères, chacun ayant des spécificités de liaison au ligand et des fonctions cellulaires distinctes. Lorsqu'ils sont engagés avec leurs ligands respectifs, les hétérodimères contenant l'intégrine αV peuvent activer des voies de signalisation intracellulaires, influençant le comportement et le destin des cellules. Compte tenu de leur rôle central dans l'adhésion et la signalisation cellulaires, la régulation précise des fonctions des intégrines αV est cruciale pour le maintien de l'homéostasie cellulaire et de l'intégrité des tissus.

Les inhibiteurs de l'intégrine αV sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité des hétérodimères contenant l'intégrine αV. Ces inhibiteurs empêchent la liaison des intégrines à leurs ligands, perturbant ainsi la signalisation et les réponses cellulaires médiées par les intégrines. Le mécanisme d'inhibition peut varier d'un composé à l'autre. Certains peuvent bloquer directement le site de liaison du ligand sur l'intégrine, tandis que d'autres peuvent induire des changements de conformation qui rendent l'intégrine inactive ou moins réceptive à la liaison du ligand. En outre, certains inhibiteurs peuvent cibler les domaines intracellulaires de l'intégrine, perturbant son association avec les protéines cytoplasmiques et donc sa capacité à transmettre des signaux.