Integrin αV アクチベーター

一般的なインテグリンαV活性化剤には、塩化マンガン(II)ビーズ CAS 7773-01-5、PMA CAS 16561-29-8、Calpept CAS 117591-20-5、硫酸マグネシウム無水物 CAS 7487-88-9、ヒト血漿由来トロンビン CAS 9002-04-4などがある。

インテグリンαV活性化物質には、インテグリンαVタンパク質の活性化を促進する様々な化合物が含まれる。これらの化学物質は、金属イオン、ペプチド、プロテイナーゼ酵素、合成化合物に大別される。MnCl2や硫酸マグネシウムのような金属イオンは、インテグリンのリガンドに対する親和性を高め、活性化を可能にする。一方、CycloRGDfKやRGDペプチドのような特異的ペプチドは、インテグリンαVに結合するように調整され、天然のリガンドを模倣し、その活性化につながる。これらのペプチドは、インテグリンαVが自然に相互作用する細胞外マトリックス成分を模倣することが多い。トロンビンのような酵素は、インテグリンαVの活性化に至る細胞内事象のカスケードを通して活性化機能を実行する。低分子であるADPは、血小板活性化の引き金となり、インテグリンαVの活性化に影響を与えるという極めて重要な役割を果たしている。

もう一つの注目すべきカテゴリーは、JSM6427やEPPT1のような合成化合物や特殊なペプチドで、インテグリンαVやその変異体に結合し、その活性に影響を与えるようにデザインされている。カルペプチンのような阻害剤は、インテグリンαVを不活性化する酵素を阻害することによって間接的に作用し、その活性状態を延長あるいは増強する。これらの化合物は、選択的な活性化効果を達成するように調整することができるので興味深い。酢酸ミリスチン酸ホルボルのような化合物は、キナーゼが関与する、より複雑な細胞経路を介して作用する。これらの化合物は、インテグリンαVの活性化の前提条件となるリン酸化を誘導するのに役立っている。