Inhibiteurs IGSF10

Les inhibiteurs courants de l'IGSF10 comprennent, entre autres, l'Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le Lapatinib CAS 231277-92-2, le Gefitinib CAS 184475-35-2, le Sorafenib CAS 284461-73-0 et le Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.

Les inhibiteurs de l'IGSF10 englobent une gamme de composés chimiques qui réduisent l'activité fonctionnelle de l'IGSF10 par une interférence ciblée avec diverses voies de signalisation. Par exemple, l'Erlotinib, le Lapatinib et le Gefitinib sont des inhibiteurs spécifiques de l'EGFR, un récepteur avec lequel l'IGSF10 interagirait, et leur action pourrait limiter le rôle de l'IGSF10 dans la signalisation médiée par l'EGFR. De même, en ciblant HER2/neu en plus de l'EGFR, la double inhibition du Lapatinib peut encore diminuer l'activité fonctionnelle de l'IGSF10 s'il fait partie de la cascade de signalisation de ces récepteurs. Le sorafénib et le sunitinib, en inhibant de multiples kinases dont le VEGFR et le PDGFR, pourraient indirectement supprimer l'activité de l'IGSF10 en perturbant les voies de signalisation associées. Cet effet est également confirmé par le pazopanib et l'axitinib, qui sont des inhibiteurs de récepteurs à tyrosine kinase à cibles multiples, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité de l'IGSF10 grâce à leur large spectre d'inhibition des kinases.

L'inhibition de la tyrosine kinase à large spectre du dasatinib, le ciblage de BCR-ABL, c-KIT et PDGFR par l'imatinib, l'action du vandétanib sur VEGFR, EGFR et RET, et l'inhibition sélective de BCR-ABL par le nilotinib sont autant de mécanismes qui pourraient conduire à une diminution de l'activité fonctionnelle de l'IGSF10 en interférant avec les voies de signalisation dans lesquelles l'IGSF10 peut être impliqué. La crizotinibe élargit ce concept en inhibant les récepteurs ALK et ROS1, ce qui pourrait encore diminuer la fonction de l'IGSF10 si elle est associée aux voies de signalisation affectées par ces récepteurs. Collectivement, ces inhibiteurs agissent sur un ensemble diversifié de voies et de récepteurs qui, lorsqu'ils sont bloqués, sont susceptibles d'entraîner une inhibition indirecte de l'IGSF10, reflétant un effort concerté pour diminuer l'activité de la protéine sans cibler directement son expression ou son activation directe. L'utilisation stratégique de ces inhibiteurs permet d'explorer le rôle d'IGSF10 dans la signalisation cellulaire et de manipuler son activité fonctionnelle par l'inhibition de molécules et de voies de signalisation clés.