Inhibiteurs IFT140

Les inhibiteurs courants de l'IFT140 comprennent, entre autres, HPI-4 CAS 302803-72-1, Purmorphamine CAS 483367-10-8, Cyclopamine CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9 et Smoothened Agonist, HCl CAS 364590-63-6.

IFT140, qui appartient au complexe de transport intraflagellaire (IFT), joue un rôle essentiel dans les processus complexes qui régissent la formation, le maintien et la dynamique de signalisation des cils primaires. En tant que sous-unité du complexe IFT A, les contributions d'IFT140 font partie intégrante du bon fonctionnement de ces organites en forme de cheveux que l'on trouve à la surface des cellules et qui sont connus sous le nom de cils primaires. Cet appareil complexe agit comme une structure sensorielle pour les cellules, recevant divers signaux externes et les traduisant pour la compréhension cellulaire. Étant donné l'importance des cils primaires dans une myriade d'opérations cellulaires, des perturbations ou des aberrations dans la fonctionnalité d'IFT140 peuvent entraîner une cascade de dysrégulations cellulaires, d'où l'importance de comprendre et de moduler son activité.

Les inhibiteurs de l'IFT140, en tant que classe conceptuelle, ciblent les mécanismes associés au transport intraflagellaire. Ces inhibiteurs peuvent agir en entravant l'activité de l'ATPase, cruciale pour le bon déroulement du mouvement au sein des cils, ou en affectant les voies de signalisation associées aux cils. Cela ne veut pas dire qu'ils ciblent directement l'IFT140; au contraire, leur mécanisme d'action consiste souvent à moduler l'environnement cellulaire plus large dans lequel l'IFT140 opère, influençant ainsi indirectement son activité. En affectant les voies et processus associés, ces inhibiteurs peuvent modifier la dynamique de l'assemblage, du maintien ou de la signalisation ciliaire. L'objectif global de cette classe est d'intervenir dans le processus IFT, soit en le ralentissant, soit en l'arrêtant, soit en modifiant sa trajectoire, ce qui a un impact indirect sur le rôle et la fonction de l'IFT140 au sein de la cellule. Bien que les spécificités de l'action de chaque inhibiteur varient, leur objectif commun est la modulation du transport intraflagellaire et, par extension, de la fonction des cils primaires.