Inhibiteurs IER5
Les inhibiteurs courants de l'IER5 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs de l'IER5 englobent une variété de composés chimiques qui interviennent dans des voies cellulaires distinctes, conduisant finalement à une réduction de l'activité de l'IER5. La trichostatine A, un inhibiteur d'histone désacétylase, supprime l'IER5 en maintenant la chromatine dans un état hypoacétylé et condensé, qui est moins propice à la transcription. Dans la même veine d'influence épigénétique, la 5-Azacytidine entrave la méthylation de l'ADN, diminuant potentiellement l'expression de l'IER5 en maintenant sa région promotrice déméthylée et transcriptionnellement inactive. L'inhibition du protéasome par le MG-132 peut indirectement conduire à la régulation négative de l'IER5 en déclenchant des réponses au stress cellulaire qui incluent des mécanismes de rétroaction pour inhiber l'IER5. De plus, divers inhibiteurs de kinases tels que LY 294002, Wortmannin, Rapamycin, SB 203580, U0126, SP600125, PD 98059 et Roscovitine perturbent la signalisation en amont qui entraîne normalement l'activation ou la régulation à la hausse de l'IER5. LY 294002 et Wortmannin bloquent la voie PI3K/Akt, Rapamycin arrête la signalisation mTOR, SB 203580 bloque p38 MAPK, tandis que U0126 et PD 98059 ciblent MEK dans la voie ERK, et SP600125 agit sur la signalisation JNK. Chacune de ces actions empêche les signaux nécessaires à l'induction de l'IER5, diminuant ainsi son activité.
Ces inhibiteurs de l'IER5 agissent par le biais de mécanismes qui empêchent l'initiation de l'expression de l'IER5 ou qui ciblent les voies qui régulent son activité fonctionnelle. L'influence de la rapamycine sur la voie mTOR suggère une diminution de l'activité de l'IER5 par l'inhibition des voies de stimulation de la croissance cellulaire et des réponses au stress qui régulent l'IER5 à la hausse. De même, la roscovitine, en inhibant les kinases cycline-dépendantes, perturbe la progression du cycle cellulaire, réduisant potentiellement l'activité de l'IER5 liée aux points de contrôle du cycle cellulaire. L'action collective de ces inhibiteurs met en évidence une convergence stratégique sur IER5, où l'inhibition de kinases régulatrices clés et de modificateurs épigénétiques converge pour diminuer l'activité de la protéine sans affecter sa transcription ou sa traduction. La spécificité avec laquelle ces composés ciblent IER5 souligne le réseau complexe de voies de signalisation et de mécanismes de régulation qui dictent le paysage fonctionnel de cette protéine, et leur inhibition ciblée d'IER5 reflète une compréhension nuancée de son rôle dans les processus cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui empêche le remodelage de la chromatine. L'expression de l'IER5 est régulée par les niveaux d'acétylation de la chromatine ; ainsi, l'inhibition des histones désacétylases peut diminuer l'expression de l'IER5 en maintenant un état hypoacétylé de la chromatine, qui est associé à une chromatine condensée et inactive sur le plan de la transcription. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine, un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, entraîne l'hypométhylation de l'ADN. La méthylation de l'ADN est un mécanisme épigénétique clé qui peut réduire au silence l'expression des gènes. En inhibant la méthylation, la 5-Azacytidine peut diminuer l'expression de l'IER5 en empêchant la méthylation de sa région promotrice, qui supprimerait autrement la transcription. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui interfère avec la dégradation des protéines ubiquitinées. En inhibant le protéasome, le MG-132 peut entraîner l'accumulation de protéines régulatrices qui induisent des réponses cellulaires au stress, diminuant potentiellement l'activité de l'IER5 dans le cadre d'une boucle de rétroaction négative visant à atténuer les dommages induits par le stress. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002 est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K) qui bloque la signalisation par la voie PI3K/Akt. Étant donné que l'IER5 est connu pour être induit par des facteurs de croissance qui signalent par cette voie, l'inhibition par LY 294002 pourrait conduire à une diminution des niveaux d'IER5 en bloquant les signaux en amont nécessaires à son induction. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui entrave la croissance et la prolifération des cellules en bloquant la voie mTOR. Étant donné que l'IER5 est impliqué dans la réponse au stress et la régulation du cycle cellulaire, la rapamycine peut indirectement diminuer l'activité de l'IER5 en inhibant les voies qui stimulent son expression pendant la croissance cellulaire et les réponses au stress. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38, une kinase impliquée dans la réponse au stress et aux cytokines. En inhibant l'activité de la MAPK p38, le SB 203580 peut diminuer l'activité de l'IER5, car l'IER5 est impliqué dans les voies de réponse au stress qui sont régulées par la MAPK p38. Cette perturbation peut entraîner une diminution de l'activation des mécanismes de réponse au stress dépendant de l'IER5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de la MEK, qui est en amont de la voie ERK MAPK. Étant donné que l'IER5 peut être induit par l'activation de la voie ERK, l'utilisation de l'U0126 pour inhiber la MEK pourrait entraîner une diminution de l'activité de l'IER5 en empêchant son induction par la voie de signalisation ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK (c-Jun N-terminal kinase), qui est impliqué dans l'activation des facteurs de transcription qui régulent les réponses au stress et l'apoptose. L'inhibition de JNK par SP600125 pourrait diminuer l'activité de l'IER5 en bloquant la signalisation nécessaire à son expression induite par le stress. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur irréversible de PI3K. La wortmannine peut diminuer l'activité de l'IER5 en bloquant la voie PI3K/Akt et en réduisant ainsi les signaux nécessaires à l'expression de l'IER5 en réponse à des facteurs de croissance et à des stimuli de stress. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur spécifique de la MEK, qui agit en amont de la voie ERK MAPK. En inhibant l'activation de la MEK, le PD 98059 peut diminuer l'activité de l'IER5 en réduisant les signaux qui favorisent l'expression de l'IER5 par le biais de la cascade de signalisation ERK. | ||||||