I2PP2A Activateurs

Les activateurs courants de l'I2PP2A comprennent, entre autres, le resvératrol CAS 501-36-0, la curcumine CAS 458-37-7, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, la berbérine CAS 2086-83-1 et l'indole-3-carbinol CAS 700-06-1.

Les activateurs I2PP2A appartiennent à une classe de produits chimiques conçus pour interagir avec une enzyme phosphatase spécifique connue sous le nom de I2PP2A, également appelée SET. Cette enzyme joue un rôle essentiel dans la modulation de l'activité des phosphatases dans les cellules. Les phosphatases sont des enzymes qui éliminent les groupes phosphates des protéines et d'autres molécules, un processus vital pour de nombreuses fonctions cellulaires, notamment la progression du cycle cellulaire, la transduction des signaux et la régulation de diverses voies métaboliques. L'I2PP2A lui-même est connu pour agir comme un inhibiteur de la protéine phosphatase 2A (PP2A), qui est une importante sérine/thréonine phosphatase. En inhibant l'I2PP2A, ces activateurs stimulent indirectement l'activité de la PP2A qui, à son tour, peut affecter l'état de phosphorylation de nombreuses protéines cellulaires.

L'interaction biochimique entre les activateurs de l'I2PP2A et l'enzyme I2PP2A est complexe et hautement spécifique. Ces activateurs chimiques se lient à l'enzyme I2PP2A au niveau de domaines particuliers, ce qui modifie la conformation de l'enzyme et réduit sa capacité à inhiber la PP2A. L'augmentation consécutive de l'activité de la PP2A entraîne la déphosphorylation de ses nombreux substrats. La phosphorylation étant une modification post-traductionnelle courante qui altère la fonction, l'activité et la localisation des protéines, l'augmentation de l'activité de la PP2A par les activateurs de l'I2PP2A a un impact considérable sur les processus cellulaires.