HSPC144 Activateurs
Les activateurs courants de HSPC144 comprennent, sans s'y limiter, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le fragment d'hormone parathyroïdienne (1-34) CAS 52232-67-4, le vardénafil CAS 224785-90-4 et le cilostazol CAS 73963-72-1.
Les HSPC144 peuvent être classés en fonction de leur mode d'action, ciblant principalement la voie de signalisation de l'AMP cyclique (AMPc). Plusieurs de ces substances chimiques agissent en augmentant directement ou indirectement la concentration intracellulaire d'AMPc, qui est un second messager essentiel dans la signalisation cellulaire. La forskoline, un diterpène bien connu, stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation rapide des niveaux d'AMPc. En s'accumulant, l'AMPc active la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, peut phosphoryler diverses protéines, dont HSPC144, facilitant ainsi son activation. De même, l'isoprotérénol, une catécholamine synthétique, active les récepteurs bêta-adrénergiques qui stimulent également l'adénylate cyclase, amplifiant encore la production d'AMPc. L'activation subséquente de la PKA peut conduire à la phosphorylation et à l'activation conséquente de HSPC144.
D'autres substances chimiques inhibent la dégradation de l'AMPc, ce qui maintient ses niveaux cellulaires et prolonge son effet de signalisation. Des composés tels que le vardénafil, le cilostazol, l'anagrelide, le Rolipram, l'IBMX, le zaprinast et le dipyridamole partagent tous un mécanisme commun d'inhibition de différentes isoformes de phosphodiestérases (PDE), enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. L'inhibition des PDE entraîne une accumulation d'AMPc dans la cellule. Cette élévation de l'AMPc déclenche l'activation de la PKA, qui est alors capable de phosphoryler la HSPC144. La lutéoline, un autre activateur chimique, entraîne également une augmentation des niveaux d'AMPc en inhibant les PDE, bien que son mécanisme d'action précis puisse varier. Le thème commun à tous ces activateurs chimiques est l'augmentation de l'AMPc intracellulaire et l'activation subséquente de la PKA, qui a alors le potentiel d'activer HSPC144 par phosphorylation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée active la PKA (protéine kinase A), qui peut phosphoryler diverses protéines cibles, dont potentiellement HSPC144, conduisant ainsi à son activation. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est une catécholamine synthétique qui active les récepteurs bêta-adrénergiques, entraînant une augmentation de la production d'AMPc via l'activation de l'adénylate cyclase. Cette augmentation des niveaux d'AMPc peut activer la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer HSPC144. | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
Le fragment d'hormone parathyroïdienne PTH(1-34) se lie au récepteur de la PTH, ce qui entraîne la production d'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA peut phosphoryler des protéines cibles, dont potentiellement la HSPC144, ce qui entraîne son activation. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil inhibe la phosphodiestérase-5, empêchant la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc renforce l'activité de la PKA qui peut ensuite phosphoryler et activer HSPC144. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol est un inhibiteur de la phosphodiestérase-3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la PKA, qui pourrait cibler et phosphoryler HSPC144, ce qui entraînerait son activation. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide inhibe la phosphodiestérase-3, augmentant les niveaux d'AMPc qui activent la PKA. La PKA pourrait alors phosphoryler la HSPC144, ce qui pourrait conduire à son activation. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule. L'AMPc active la PKA, qui pourrait phosphoryler la HSPC144, ce qui entraînerait son activation. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
Il a été démontré que la lutéoline augmente les niveaux d'AMPc en inhibant la phosphodiestérase. L'activation subséquente de la PKA pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation de HSPC144. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui provoque une augmentation des niveaux d'AMPc, activant ainsi la PKA. La PKA peut alors phosphoryler la HSPC144, ce qui entraîne son activation. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe sélectivement la phosphodiestérase-5, provoquant une augmentation des niveaux d'AMPc qui active la PKA. La PKA pourrait alors phosphoryler la HSPC144, ce qui conduirait à son activation. | ||||||