Inhibiteurs HSPA2

Les inhibiteurs courants de l'HSPA2 comprennent, sans s'y limiter, la Novobiocine CAS 303-81-1, l'Inhibiteur I de la protéine de choc thermique CAS 218924-25-5, la Quercétine CAS 117-39-5, le Triptolide CAS 38748-32-2 et le Célastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0.

Les inhibiteurs de HSPA2 englobent une gamme de composés qui affectent indirectement la fonction de HSPA2, une protéine de choc thermique. Ces inhibiteurs ciblent principalement d'autres protéines de la famille des protéines de choc thermique ou des voies apparentées, exerçant ainsi une influence sur HSPA2. Par exemple, de nombreux inhibiteurs répertoriés se concentrent sur la HSP90, une protéine chaperonne étroitement apparentée. Des composés comme le PU-H71 et la Novobiocine se lient à la HSP90 et modifient son activité. Cette altération est cruciale car HSP90 fait partie du réseau de chaperons qui collabore avec HSPA2 dans le repliement des protéines et les réponses au stress. La perturbation de la fonction de HSP90 peut donc avoir un impact indirect sur le rôle et l'efficacité de HSPA2.

D'autres inhibiteurs ciblent la réponse plus large des protéines de choc thermique. Le KNK437 et la quercétine, par exemple, inhibent la synthèse des protéines de choc thermique, ce qui pourrait réduire les niveaux de HSPA2 parmi d'autres protéines de cette famille. Le triptolide adopte une approche similaire mais se concentre sur l'inhibition de la transcription. Le célastrol et la Withaferin A, tout en favorisant la réponse au choc thermique ou en inhibant HSP90 respectivement, contribuent également à moduler l'environnement dans lequel HSPA2 opère. Enfin, des inhibiteurs comme la Pifithrine-µ et le 2-Phényléthynesulfonamide (PES) ciblent la HSP70, une autre protéine chaperonne clé. En influençant HSP70, ces composés peuvent indirectement affecter HSPA2, étant donné la nature collaborative et interconnectée de ces protéines dans les réponses au stress cellulaire et l'homéostasie des protéines. Cette interconnexion est au cœur du concept des inhibiteurs de HSPA2, où l'inhibition d'une protéine du réseau peut se répercuter et affecter l'activité et la fonction de HSPA2.