HSPA2 Attivatori

Gli attivatori HSPA2 più comuni includono, ma non sono limitati a, la geldanamicina CAS 30562-34-6, il 17-AAG CAS 75747-14-7, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la tunicamicina CAS 11089-65-9 e il (meta)arsenito di sodio CAS 7784-46-5.

Attivatori di HSPA2: Le proteine da shock termico (HSP) sono note per il loro ruolo di chaperoni molecolari, che contribuiscono al ripiegamento delle proteine, alla loro stabilizzazione e alla protezione dall'aggregazione. Dato il ruolo difensivo svolto da queste proteine, non sorprende che un'ampia varietà di stress cellulari possa portare alla loro upregulation. Tra le sostanze chimiche che svolgono questa funzione vi sono gli inibitori di HSP90, come la geldanamicina, il 17-AAG e il radicicol. La logica è che l'inibizione di un membro della famiglia HSP può portare a un'innalzamento compensativo di altri, tra cui HSPA2.

Un altro gruppo notevole di sostanze chimiche è quello che induce lo stress del reticolo endoplasmatico (ER), come la tunicamicina e la tapsigargina. Queste sostanze chimiche mettono a dura prova l'ambiente di ripiegamento delle proteine dell'ER, provocando una risposta alle proteine dispiegate che può anche aumentare la regolazione delle HSP. Lo stress ossidativo, una condizione cellulare in cui vi è uno squilibrio tra la produzione di specie reattive dell'ossigeno e la capacità dell'organismo di detossificarle, è un altro fattore scatenante della risposta allo shock termico. Le sostanze chimiche che inducono lo stress ossidativo possono, quindi, aumentare l'espressione di HSPA2. Tutte queste sostanze chimiche, nonostante le loro origini e i loro bersagli primari, convergono verso un effetto simile: l'attivazione o l'upregolazione di HSPA2 in risposta a una qualche forma di costrizione o squilibrio cellulare.