Inhibiteurs HSFX1

Les inhibiteurs courants de HSFX1 comprennent, entre autres, la geldanamycine CAS 30562-34-6, le 17-AAG CAS 75747-14-7, la quercétine CAS 117-39-5, le triptolide CAS 38748-32-2 et l'inhibiteur de la protéine de choc thermique I CAS 218924-25-5.

La classe de composés appelés inhibiteurs de HSFX1 se caractérise par sa capacité à moduler la fonction de la famille des facteurs de transcription du choc thermique, liés au chromosome X 1. Ces molécules participeraient à la régulation des voies de réponse au stress cellulaire, en ayant potentiellement un impact indirect sur l'expression des protéines de choc thermique (HSP) et sur l'activité de HSFX1. Les composés qui modifient la dynamique conformationnelle des chaperons moléculaires, tels que HSP90 et HSP70, pourraient servir de modulateurs indirects. Par exemple, les molécules connues pour se lier à HSP90 peuvent perturber le rôle de la chaperonne dans le repliement et la stabilisation de nombreuses protéines clientes, y compris celles impliquées dans la réponse au choc thermique et potentiellement HSFX1. D'autres molécules pourraient également exercer des effets régulateurs en modulant le réseau de chaperons qui interagit avec HSFX1.

Au-delà de l'interaction avec les chaperons, cette classe peut inclure des inhibiteurs du protéasome qui peuvent affecter la dégradation des protéines et influencer le renouvellement de HSFX1 ou de ses corégulateurs. Les composés qui ciblent les processus de phosphorylation pourraient modifier les voies de signalisation qui font partie de la réponse au choc thermique et affecter l'activité de HSFX1. Les inhibiteurs de cette classe agissent par le biais de divers mécanismes qui convergent vers la modulation de la réponse au choc thermique, illustrant la complexité du ciblage des facteurs de transcription qui sont au cœur de multiples processus cellulaires.