HIV-1 Vpr Activateurs

Les activateurs courants du VIH-1 Vpr comprennent, sans s'y limiter, la prostratine CAS 60857-08-1, (+/-)-JQ1, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9 et le BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.

Les activateurs du VIH-1 Vpr ne constituent pas une classe unifiée de composés ayant une action directe sur la protéine. Au contraire, ces composés peuvent influencer diverses voies et processus cellulaires dans lesquels la protéine VIH-1 Vpr est impliquée. La voie NF-κB est une cible notable pour certains de ces activateurs, car cette voie est utilisée par le VIH-1 Vpr. Des composés tels que la prostratine et le TNF-α activent la signalisation NF-κB et, ce faisant, influencent indirectement l'activité de Vpr. Au niveau transcriptionnel, JQ1 cible la protéine BRD4, qui fait partie intégrante de l'élongation transcriptionnelle du VIH, influençant ainsi l'activité de Vpr du VIH-1.

Des composés comme la forskoline, qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, et l'ionomycine, qui augmente le calcium intracellulaire, peuvent également moduler les voies exploitées par le VIH-1 Vpr. En outre, des agents comme le SAHA, un inhibiteur d'HDAC, et le Disulfiram, connu pour perturber le réservoir latent du VIH, exercent leur influence sur la structure de la chromatine et les réservoirs latents respectivement, ce qui a un effet indirect sur l'activité du Vpr. La polyvalence et la diversité des actions de ces produits chimiques démontrent l'interaction complexe des voies et processus dans lesquels le Vpr du VIH-1 est impliqué, ce qui nécessite une approche à multiples facettes pour comprendre et moduler sa fonction.