Inhibiteurs Histone H2AX
Les inhibiteurs courants de l'histone H2AX comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de la kinase ATM CAS 587871-26-9, VE 821 CAS 1232410-49-9, l'inhibiteur de la voie MRN-ATM, Mirin CAS 299953-00-7, NU 7441 CAS 503468-95-9 et Wortmannin CAS 19545-26-7.
Les inhibiteurs chimiques de l'Histone H2AX jouent un rôle crucial dans la modulation de la fonction de la protéine en réponse aux dommages causés à l'ADN. Le KU-55933, le CP-466722 et le Mirin sont des composés qui ciblent les voies d'activation de l'Histone H2AX. Le KU-55933 et le CP-466722 inhibent directement l'ATM kinase, une enzyme qui phosphoryle l'Histone H2AX dans le cadre de la réponse cellulaire aux cassures des brins d'ADN. En bloquant l'activité de l'ATM kinase, ces inhibiteurs empêchent la phosphorylation de l'Histone H2AX, entravant ainsi son rôle dans la signalisation et la coordination des processus de réparation de l'ADN. La mirine, quant à elle, affecte indirectement l'Histone H2AX en ciblant le complexe Mre11-Rad50-Nbs1, qui est essentiel pour l'activation de la kinase ATM. En inhibant ce complexe, la mirine perturbe la signalisation en amont qui conduit à la phosphorylation de l'histone H2AX.
De même, VE-821 et CGK733 inhibent la kinase ATR, une autre enzyme capable de modifier l'Histone H2AX en réponse aux lésions de l'ADN, en particulier lors du stress de réplication. Ces inhibiteurs empêchent la phosphorylation de l'Histone H2AX par l'ATR kinase, ce qui a un impact sur l'implication de la protéine dans la réponse aux dommages de l'ADN. La DNA-PKcs, qui phosphoryle également l'Histone H2AX, est ciblée par NU7441 et NU7026, qui inhibent tous deux l'activité de la DNA-PK et, par conséquent, la phosphorylation de l'Histone H2AX, qui est essentielle pour la réparation de l'ADN via la jonction non homologue. La wortmannine et le LY294002 sont des inhibiteurs plus larges de la PI3K qui, à des concentrations plus élevées, peuvent inhiber l'ATM et la DNA-PKcs, entraînant une réduction de la phosphorylation de l'histone H2AX. En outre, la caféine, à des concentrations élevées, peut inhiber les kinases ATM et ATR, ce qui a un impact sur l'activation de l'Histone H2AX. Enfin, Chk2 Inhibitor II et SCH900776 interrompent les cascades de signalisation impliquant respectivement les kinases Chk2 et CHK1, qui peuvent toutes deux phosphoryler Histone H2AX, affectant ainsi la fonction de la protéine dans le contexte de la signalisation des dommages à l'ADN.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Inhibiteur ATM Kinase | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
Le KU-55933 est un inhibiteur de l'ATM kinase. La kinase ATM est responsable de la phosphorylation de l'histone H2AX à la sérine 139. En inhibant l'ATM kinase, le KU-55933 empêche la phosphorylation de l'Histone H2AX, inhibant ainsi son activation dans la réponse aux dommages de l'ADN. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 est un inhibiteur de l'ATR kinase. L'ATR kinase, comme l'ATM, peut également phosphoryler l'histone H2AX dans le cadre de la réponse aux lésions de l'ADN. Le VE-821 inhibe l'activité de l'ATR kinase, ce qui inhibe la phosphorylation et donc la fonction de l'Histone H2AX. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
La mirine est un inhibiteur du complexe Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN), qui est impliqué dans l'activation de la kinase ATM. En inhibant ce complexe, la mirine inhibe indirectement la phosphorylation de l'histone H2AX en empêchant l'activation de la kinase ATM. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441 est un inhibiteur de la DNA-PKcs. La DNA-PKcs est impliquée dans la voie de réparation de l'ADN par jonction non homologue et peut phosphoryler l'histone H2AX. L'inhibition de la DNA-PKcs par le NU7441 empêche cette phosphorylation, inhibant ainsi la fonction de l'Histone H2AX. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K qui, à des concentrations plus élevées, inhibe également les kinases DNA-PKcs et ATM. En inhibant ces kinases, la wortmannine empêche la phosphorylation de l'histone H2AX, inhibant ainsi son rôle dans les processus de réparation de l'ADN. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K qui, comme la wortmannine, peut inhiber ATM et DNA-PKcs, ce qui conduit à l'inhibition de la phosphorylation de l'histone H2AX et donc à sa fonction dans la réparation de l'ADN. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine est connue pour inhiber les kinases ATM et ATR à des concentrations élevées. Par cette inhibition, la caféine peut empêcher la phosphorylation de l'histone H2AX, inhibant ainsi sa fonction dans la réponse cellulaire aux dommages de l'ADN. | ||||||
Inhibiteur ATM/ATR Kinase Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
CGK733 est un inhibiteur des kinases ATM et ATR. En inhibant ces kinases, CGK733 empêche l'activation de l'histone H2AX par phosphorylation, inhibant ainsi sa fonction dans la réponse aux dommages de l'ADN. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
NU7026 est un inhibiteur de la DNA-PK. L'inhibition de la DNA-PK par NU7026 entraîne une réduction de la phosphorylation de l'histone H2AX, inhibant ainsi sa fonction dans la réparation de l'ADN. | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $129.00 $482.00 | 2 | |
Chk2 Inhibitor II cible la kinase Chk2, qui est impliquée dans la signalisation des dommages à l'ADN et peut phosphoryler l'histone H2AX. L'inhibition de Chk2 peut donc entraîner une diminution de la fonction de l'Histone H2AX dans les voies de réparation des lésions de l'ADN. | ||||||