Inhibiteurs HEXIM2
Les inhibiteurs courants de HEXIM2 comprennent, sans s'y limiter, le DRB CAS 53-85-0, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, (+/-)-JQ1, l'Ibrutinib CAS 936563-96-1 et le Palbociclib CAS 571190-30-2.
La protéine 2 inductible à l'hexaméthylène-bisacétamide (HEXIM2) est un élément clé de la régulation de l'élongation de la transcription, jouant un rôle essentiel dans le contrôle de l'activité de l'ARN polymérase II. Les petites molécules connues sous le nom d'inhibiteurs d'HEXIM2 sont devenues un point focal de la recherche, visant à moduler l'expression des gènes par leur interaction avec HEXIM2. Ces inhibiteurs exercent généralement leurs effets en perturbant la capacité de la protéine HEXIM2 à former un complexe fonctionnel avec le facteur d'élongation positive de la transcription b (P-TEFb), une kinase cruciale impliquée dans la phosphorylation de l'ARN polymérase II et dans l'élongation transcriptionnelle qui s'ensuit. HEXIM2, ainsi que son homologue HEXIM1, est reconnu pour sa fonction de séquestration et d'inhibition de P-TEFb dans le complexe de la petite ribonucléoprotéine nucléaire (snRNP) 7SK pendant la pause transcriptionnelle.
Les inhibiteurs d'HEXIM2 possèdent souvent des caractéristiques chimiques distinctes qui permettent une liaison spécifique à HEXIM2, modulant ainsi son interaction avec P-TEFb. Ces composés peuvent interférer avec la formation du complexe HEXIM2/P-TEFb, entraînant la libération de P-TEFb actif et facilitant la progression de l'ARN polymérase II le long du corps du gène. La conception et le développement d'inhibiteurs de HEXIM2 impliquent une compréhension approfondie des interactions moléculaires entre HEXIM2 et ses partenaires de liaison. Les chercheurs explorent activement le paysage chimique afin d'identifier de nouveaux inhibiteurs d'HEXIM2 dotés d'une sélectivité et d'une efficacité accrues, offrant ainsi des outils précieux pour disséquer les mécanismes complexes qui sous-tendent la régulation transcriptionnelle. La recherche d'inhibiteurs de HEXIM2 représente une voie prometteuse dans l'exploration des processus cellulaires et de la modulation de l'expression des gènes au niveau transcriptionnel.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
La DRB agit sur le complexe P-TEFb, qui est régulé par HEXIM2. En inhibant P-TEFb, DRB peut indirectement supprimer la libération de HEXIM2 du complexe, affectant ainsi sa fonction. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe CDK9, un composant clé de P-TEFb, et peut ainsi modifier l'activité de HEXIM2, qui est un régulateur de ce complexe. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 cible la famille BET des protéines à bromodomaine, ce qui a un impact sur la régulation transcriptionnelle et pourrait influencer indirectement l'activité d'HEXIM2 en modulant les schémas d'expression génique. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
L'ibrutinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton qui peut affecter diverses voies de signalisation, modifiant potentiellement l'activité d'HEXIM2 indirectement par le biais de changements dans les cascades de signalisation cellulaire. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib, un inhibiteur de CDK4/6, peut avoir un effet indirect sur HEXIM2 en modifiant le cycle cellulaire et la régulation transcriptionnelle, affectant potentiellement les voies associées à HEXIM2. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib, un puissant inhibiteur de CDK, peut avoir un impact sur CDK9 et donc sur l'activité de P-TEFb, affectant indirectement la fonction de HEXIM2 en modifiant l'élongation de la transcription. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
Le CX-4945 inhibe la caséine kinase II, qui est impliquée dans diverses voies de signalisation, ce qui pourrait influencer indirectement l'activité d'HEXIM2 par le biais de la modulation de ces voies. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Le séliciclib est un inhibiteur de CDK qui affecte CDK7/9, modifiant potentiellement l'activité d'HEXIM2 de manière indirecte en impactant la régulation de la transcription via l'inhibition de P-TEFb. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Le SNS-032 est un autre inhibiteur de CDK avec une spécificité pour CDK7/9, qui pourrait indirectement influencer la fonction de HEXIM2 en affectant la régulation de la transcription et l'activité de P-TEFb. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Le silvestrol, un inhibiteur du facteur 4A d'initiation eucaryote, pourrait indirectement affecter HEXIM2 en influençant l'initiation de la traduction et donc potentiellement les protéines qui régulent l'activité d'HEXIM2. | ||||||