HELZ Activateurs

Les activateurs HELZ courants comprennent, entre autres, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la forskoline CAS 66575-29-9, le butyrate de sodium CAS 156-54-7 et le 3-angélate d'ingénol CAS 75567-37-2.

La forskoline se distingue par l'augmentation de l'AMPc intracellulaire, qui active la protéine kinase A et peut entraîner la phosphorylation des facteurs de transcription, ce qui peut accroître les niveaux d'expression de HELZ. De même, le butyrate de sodium, en empêchant la désacétylation des histones, peut détendre la structure de la chromatine, ce qui permet à la machinerie transcriptionnelle d'accéder plus facilement au gène HELZ, favorisant ainsi son expression. Le mébutate d'ingénol active la protéine kinase C, ce qui pourrait influencer les facteurs nucléaires pour renforcer la transcription de HELZ. L'acide rétinoïque, avec sa capacité à se lier aux récepteurs nucléaires, a la capacité de reprogrammer les profils d'expression des gènes, y compris peut-être celui de HELZ.

Le polyphénol gallate d'épigallocatéchine est connu pour ses effets modulateurs étendus sur les voies de signalisation, qui peuvent conduire à des altérations de l'expression génétique, potentiellement bénéfiques pour les niveaux de HELZ. Le chlorure de lithium, en inhibant la GSK-3β, peut augmenter la stabilité et la fonction des régulateurs transcriptionnels de HELZ. La rapamycine, par l'inhibition de la voie mTOR, peut entraîner un changement dans les mécanismes de contrôle de la traduction, ce qui pourrait influencer la traduction de l'ARNm de HELZ. L'inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase LY294002 perturbe un axe crucial de la signalisation intracellulaire, avec des effets en aval qui pourraient englober la modulation de l'activité de HELZ. La spermidine facilite l'autophagie, un processus qui pourrait involontairement entraîner une plus grande disponibilité de HELZ. L'activation de l'AMPK par le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide signale un changement de l'état métabolique cellulaire, qui pourrait se traduire par une augmentation de la transcription et de l'activité de HELZ.