Inhibiteurs Hek5
Les inhibiteurs courants de Hek5 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et la wortmannine CAS 19545-26-7.
Les inhibiteurs chimiques de Hek5 agissent en ciblant diverses voies de signalisation et protéines kinases qui sont en amont ou directement associées à l'activité de Hek5. La staurosporine, un inhibiteur de kinases à large spectre, bloque le site de liaison de l'ATP sur les kinases, inhibant ainsi l'activité de phosphorylation essentielle à la fonction de Hek5. De même, le Bisindolylmaleimide I, en tant qu'inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), et la Wortmannine et le LY294002, tous deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), perturbent les voies de signalisation en amont. L'inhibition de la PKC et de la PI3K réduit la cascade de signalisation de la phosphorylation, ce qui entraîne une diminution de l'activation de Hek5. Les inhibiteurs tels que U0126 et PD98059 ciblent sélectivement la MEK, une kinase en amont de l'ERK, qui fait partie de la voie des MAP kinases. En inhibant la MEK, ces produits chimiques empêchent indirectement l'activation des kinases dépendantes de l'ERK, telles que Hek5.
En outre, le SP600125, un inhibiteur de la JNK, et le SB203580, un inhibiteur de la MAP kinase p38, perturbent la voie de la MAP kinase, qui peut faire partie intégrante de l'activation de Hek5. En inhibant ces kinases, les produits chimiques diminuent l'activité fonctionnelle de Hek5 en empêchant les événements de phosphorylation nécessaires. Le PP2, un inhibiteur de kinases de la famille Src, réduit l'activation des membres de la famille Src qui peuvent réguler l'activité de Hek5. En outre, le Lapatinib, un inhibiteur de l'EGFR et de HER2, et le Gefitinib, un inhibiteur de l'EGFR, bloquent les récepteurs tyrosine kinases qui sont souvent impliqués dans la phosphorylation et l'activation des kinases en aval comme Hek5. Enfin, le sorafenib, qui inhibe le RAF, entre autres kinases, perturbe la signalisation en aval qui est nécessaire à la pleine activité fonctionnelle de Hek5. Chacun de ces inhibiteurs, en ciblant des molécules spécifiques au sein des voies de signalisation, conduit finalement à une réduction de l'activité kinase de Hek5 par une cascade d'événements de phosphorylation perturbés ou d'interactions kinases inhibées.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases, qui sont vitales pour diverses voies de signalisation. Hek5 étant une kinase, la staurosporine peut l'inhiber en bloquant le site de liaison de l'ATP, ce qui a pour effet d'empêcher les événements de phosphorylation que Hek5 devrait normalement faciliter. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I inhibe sélectivement la protéine kinase C (PKC), qui est en amont de nombreuses voies kinases, y compris celles impliquant Hek5. L'inhibition de la PKC peut entraîner une réduction de l'activation de Hek5 en raison de la diminution de la signalisation de la phosphorylation, qui est nécessaire à l'activité kinase de Hek5. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K, et la signalisation PI3K est souvent impliquée dans l'activation des kinases en aval. En inhibant PI3K, la phosphorylation et l'activation de Hek5 peuvent être réduites, car PI3K fait partie de la cascade de signalisation qui conduit à l'activation de Hek5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK, qui à son tour inhibe la voie ERK. Hek5 peut être fonctionnellement inhibé par U0126 puisque l'activité de la voie ERK peut être nécessaire à l'activation complète des kinases en aval, y compris potentiellement Hek5. En bloquant la MEK, l'activation de Hek5 par cette voie peut être diminuée. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui peut conduire à une inhibition fonctionnelle de Hek5 en empêchant l'activation des voies de signalisation kinase en aval qui sont nécessaires à l'activité de Hek5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, et en inhibant JNK, la phosphorylation des substrats qui peuvent être impliqués dans les mêmes voies de signalisation que Hek5 peut être diminuée. Cela peut entraîner une réduction de l'activité fonctionnelle de Hek5, car son activation peut dépendre de la signalisation médiée par JNK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38. L'inhibition de la MAP kinase p38 peut conduire à une réduction de l'activation des kinases en aval, y compris potentiellement Hek5, car la MAP kinase p38 fait partie de diverses cascades de signalisation qui peuvent réguler l'activité d'autres kinases. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Comme les membres de la famille des kinases Src peuvent réguler d'autres kinases, l'inhibition de ces kinases peut entraîner une diminution de la phosphorylation et de l'activation de Hek5. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 est un inhibiteur de MEK similaire à U0126. Il peut inhiber fonctionnellement Hek5 en empêchant l'activation de la voie ERK, qui pourrait être nécessaire à l'activation de Hek5. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib est un inhibiteur de l'EGFR et de l'HER2. En inhibant ces récepteurs, l'activation en aval des kinases apparentées, dont Hek5, peut être entravée. En effet, les événements de phosphorylation généralement déclenchés par l'activité de l'EGFR et de HER2 peuvent faire partie du processus d'activation de Hek5. | ||||||