Inhibiteurs HECTD4
Les inhibiteurs courants de HECTD4 comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Lactacystine CAS 133343-34-7, l'Epoxomicine CAS 134381-21-8, le MLN 4924 CAS 905579-51-3 et l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.
Les inhibiteurs de HECTD4 sont un groupe diversifié de composés chimiques qui influencent le système ubiquitine-protéasome, en influençant l'activité fonctionnelle de HECTD4, une E3 ubiquitine-protéine ligase. Des composés comme le MG132, la Lactacystine et l'Epoxomicine fonctionnent comme des inhibiteurs du protéasome et empêchent la dégradation des protéines marquées pour être détruites, ce qui entraîne une accumulation de substrats polyubiquitinés. Cette accumulation inhibe indirectement HECTD4 en surchargeant la machinerie de dégradation que HECTD4 alimente, diminuant ainsi la nécessité de son activité de ligase. Dans le même ordre d'idées, des composés tels que la Clasto-Lactacystine β-lactone, le Bortezomib (également connu sous le nom de Velcade), le Carfilzomib, l'Ixazomib et l'Oprozomib, agissent tous en inhibant le protéasome 26S, bloquant ainsi le renouvellement protéolytique des protéines que HECTD4 aide à ubiquiter. Il en résulte une suppression fonctionnelle du rôle de HECTD4 dans les voies de dégradation des protéines.
En outre, des composés chimiques comme le MLN4924 et le PYR-41 adoptent une approche en amont en inhibant des enzymes cruciales pour le processus d'ubiquitination lui-même. Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, qui est nécessaire à l'activation fonctionnelle des protéines cullin qui font partie des complexes E3 ubiquitine ligase, affectant potentiellement le spectre d'activité de HECTD4. PYR-41 cible l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, stoppant la cascade d'ubiquitination à son tout début et réduisant ainsi indirectement la fonction d'ubiquitine ligase de HECTD4. Enfin, NMS-873 inhibe l'ATPase p97/VCP, perturbant l'extraction et l'acheminement des protéines ubiquitinées vers le protéasome, ce qui influe encore sur la demande fonctionnelle de HECTD4 en perturbant les effets en aval de son activité ligase. Collectivement, ces inhibiteurs démontrent l'interaction complexe entre l'activité ligase de HECTD4 et le système ubiquitine-protéasome plus large, illustrant l'impact indirect mais significatif de ces composés sur la fonction biologique de HECTD4.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
C'est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines par le système ubiquitine-protéasome. Comme HECTD4 est une E3 ubiquitine-protéine ligase, le MG132 peut indirectement inhiber HECTD4 en accumulant les protéines ubiquitinées, saturant ainsi le système dont HECTD4 fait partie et réduisant son activité fonctionnelle. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un autre inhibiteur du protéasome qui se lie de façon irréversible au protéasome 20S et l'inhibe. En bloquant l'activité protéasomique, elle affecte indirectement la fonction de HECTD4, car l'activité ligase de HECTD4 est rendue moins efficace lorsque les protéines ne sont pas correctement dégradées. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Ce composé est un inhibiteur sélectif du protéasome qui se lie de manière covalente au site actif du protéasome. Son action entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées et une inhibition indirecte de HECTD4 en réduisant la demande de son activité E3 ligase. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice NEDD8 (NAE), qui est essentielle pour la néddylation des protéines cullines impliquées dans l'activité ubiquitine ligase. En inhibant la NAE, le MLN4924 inhibe indirectement les ubiquitine ligases E3 RING de la culline, réduisant potentiellement l'activité fonctionnelle de HECTD4 dans le cadre de la voie ubiquitine-protéasome. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 est un inhibiteur perméable aux cellules de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. Il inhibe l'étape initiale de la cascade d'ubiquitination, diminuant ainsi indirectement l'activité de HECTD4 dans le processus d'ubiquitination. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un analogue dipeptidique de l'acide boronique qui inhibe de manière réversible le protéasome 26S. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur irréversible du protéasome qui a un effet similaire à celui du bortézomib, entraînant l'accumulation de protéines ubiquitinées et inhibant indirectement l'activité fonctionnelle de HECTD4. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Inhibiteur réversible du protéasome qui agit de manière similaire au bortézomib et au carfilzomib, l'ixazomib entraîne l'accumulation de substrats ubiquitinés, réduisant ainsi la demande fonctionnelle de l'HECTD4. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome administré par voie orale qui, comme les autres inhibiteurs du protéasome mentionnés, réduit indirectement l'activité de HECTD4 par l'accumulation de protéines polyubiquitinées. | ||||||
NMS-873 | 1418013-75-8 | sc-478803 | 5 mg | $300.00 | ||
NMS-873 est un inhibiteur de l'ATPase p97/VCP, qui peut indirectement inhiber HECTD4 en perturbant le traitement des protéines ubiquitinées qui dépendent du complexe p97/VCP pour être acheminées vers le protéasome, affectant ainsi le besoin cellulaire de l'activité ubiquitine ligase de HECTD4. | ||||||