HECTD4 Activateurs
Les activateurs courants de HECTD4 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'époxomicine CAS 134381-21-8, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la caliculine A CAS 101932-71-2.
Les activateurs de HECTD4 englobent un groupe diversifié de composés capables de moduler l'activité de la E3 ubiquitine ligase 4 à domaine HECT (HECTD4). L'activation de HECTD4 n'est pas liée à des interactions directes de liaison avec de petites molécules, comme c'est souvent le cas avec les activateurs d'enzymes ou les agonistes de récepteurs, mais plutôt à une modulation indirecte des voies de signalisation cellulaires et à des modifications post-traductionnelles qui peuvent finalement influencer l'activité ubiquitine ligase de HECTD4. Cette activation peut impliquer des changements dans l'état de phosphorylation des protéines au sein de la cellule, soit en favorisant l'activité kinase, soit en inhibant l'activité phosphatase, modifiant ainsi les interactions ou les fonctions des protéines qui sont en amont de HECTD4. L'augmentation des niveaux d'ubiquitine cellulaire due à l'inhibition du protéasome peut également jouer un rôle dans l'activation de HECTD4 en assurant un apport suffisant d'ubiquitine pour le marquage des substrats.
Cette classe de composés peut également affecter les niveaux de messagers intracellulaires, tels que l'AMPc, ou moduler l'activité de molécules de signalisation clés qui participent à des cascades pertinentes pour la régulation de HECTD4. L'activation de la protéine kinase C (PKC) et les altérations de la signalisation calcique sont des exemples d'événements en amont qui peuvent entraîner des modifications de l'environnement cellulaire propices à l'activation de HECTD4. Les changements d'état de phosphorylation dus à l'action de ces composés peuvent entraîner la modification de protéines qui sont soit des substrats, soit des régulateurs de HECTD4, renforçant ainsi son activité de E3 ligase. Le processus d'ubiquitination lui-même, qui joue un rôle central dans le renouvellement des protéines et la signalisation, est donc indirectement influencé par ces composés à différents niveaux de la régulation cellulaire et des événements de signalisation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé pourrait activer l'activité de la PKA, qui pourrait phosphoryler les protéines qui interagissent avec HECTD4 ou qui le régulent, ce qui pourrait renforcer son activité de ligase E3. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome. En inhibant la dégradation des protéines ubiquitinées, le MG132 pourrait entraîner une augmentation des niveaux cellulaires d'ubiquitine, ce qui pourrait renforcer l'activité d'ubiquitination de HECTD4 par accumulation de substrat. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un autre inhibiteur du protéasome, l'époxomicine, pourrait également augmenter le pool de protéines ubiquitinées et d'ubiquitine, ce qui pourrait renforcer l'activité de HECTD4 par rétroaction du substrat. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. En empêchant la déphosphorylation, il pourrait maintenir les protéines dans un état phosphorylé qui favorise l'interaction ou l'activation de HECTD4. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Comme l'acide okadaïque, la calyculine A inhibe les protéines phosphatases, ce qui pourrait renforcer l'activité d'ubiquitination de HECTD4 en maintenant ou en modifiant les états de phosphorylation des protéines dans la voie de HECTD4. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Il s'agit d'un inhibiteur de phosphatase qui peut empêcher la déphosphorylation. Ce faisant, il peut renforcer l'activité de HECTD4 si ce dernier est régulé par phosphorylation. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire. Comme la signalisation calcique peut influencer de nombreux processus cellulaires, y compris certaines activités des E3 ligases, elle pourrait affecter la fonction de HECTD4. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC). La phosphorylation médiée par la PKC pourrait modifier la fonction ou les interactions de HECTD4, ce qui pourrait renforcer son activité. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur de la voie PI3K/Akt. En modulant cette voie, il pourrait modifier la phosphorylation et l'activité des protéines qui régulent l'activité de HECTD4. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, qui se trouve en amont de ERK dans la voie MAPK. En modulant cette voie, il peut influencer l'activité des protéines en aval qui pourraient interagir avec HECTD4 ou le réguler. | ||||||