Inhibiteurs HEC-GlcNAc6ST

Les inhibiteurs courants de HEC-GlcNAc6ST comprennent notamment le chlorate de sodium CAS 7775-09-9, le peroxyde de sodium CAS 1313-60-6, l'Ozagrel CAS 82571-53-7, le 2,4-Dichloro-6-nitrophénol CAS 609-89-2 et la Suramine sodique CAS 129-46-4.

Les inhibiteurs de la HEC-GlcNAc6ST sont des composés qui interfèrent avec les processus de sulfatation qui font partie intégrante de la fonction de cette enzyme. Les molécules qui imitent les substrats naturels de la HEC-GlcNAc6ST ou qui entrent en compétition avec le sulfate, la molécule donneuse de la sulfatation, sont au cœur de ce groupe. Le chlorate, par exemple, est un compétiteur de sulfate bien connu, qui perturbe l'action de diverses sulfotransférases, dont la HEC-GlcNAc6ST. De même, le phosphate est une autre molécule qui peut entrer en compétition avec le sulfate, ce qui élargit encore le répertoire des inhibiteurs compétitifs.

L'approche la plus ciblée est celle des mimétiques du sulfate d'héparane tels que le PI-88 et le polysulfate de pentosan. Ces mimétiques peuvent se lier à l'enzyme, réduisant ainsi sa capacité à agir sur de véritables substrats. D'autres composés comme le 2,4-dichloro-6-nitrophénol et les aryl-alkyl-lysines agissent en modifiant le site actif de l'enzyme ou en entrant directement en compétition avec ses substrats. Par ailleurs, des composés comme la mimosine et le peroxyde de sodium réduisent la sulfatation cellulaire globale, créant un environnement où la disponibilité des substrats pour l'HEC-GlcNAc6ST est limitée.